Legfontosabb / Diagnostics

Atipikus antipszichotikumok osztályozása

Diagnostics

Medicina Mosolov
A modern antipszichotikumok klinikai és neurokémiai osztályozása

Az Orosz Föderáció Egészségügyi Minisztériumának Moszkvai Pszichiátriai Kutatóintézete

A tudományos pszichiátria kialakulásának kezdete óta az antipszichotikus terápia kulcsszerepet játszik a mentálisan betegek kezelésében..

A klórpromazin (klórpromazin) szintézise és későbbi vizsgálata az 1950-es évek elején a pszichofarmakológia korszakának megnyitását jelentette a mentális betegségek kezelésének történetében..

1958-ban, más antipszichotikumokkal (fenotiazinszármazékok: trifluoperazin, tioproperazin stb.) Együtt a haloperidolt, az egyik legerősebb antipszichotikumot és a butirofenon-csoport ősét használták; 1966-ban - a szulpirid, a benzamidcsoport őse és az stimuláló (gátló) hatás neuroleptikáinak legjelentősebb képviselője; 1968-ban - a klozapin, az atipikus antipszichotikumok csoportjának alapítója, a klopidogrél, a gyógyszer gyakorlatilag nem okoz extrapiramidális mellékhatásokat; és a 80-as évek végén és a 90-es évek elején egyéb atipikus antipszichotikumok, olyan gyógyszerek, amelyeket szignifikánsan magasabb tolerancia jellemez (elsősorban a neurológiai területen) és csökkentik a negatív tünetek súlyosságát skizofrénia betegekben.

Az antipszichotikumok antipszichotikus és extrapiramidális hatása közötti összefüggésre vonatkozó hipotézis ezt követően ragyogó megerősítést talált a bennük lévő specifikus dopamin gátló aktivitás kimutatásában. Az antipszichotikumok egyetlen közös biokémiai tulajdonsága az a képesség, hogy blokkolja a posztszinaptikus dopaminerg receptorokat a dopamin szintézisének és anyagcseréjének kompenzációs növekedése révén, amint azt a dopamin fő bomlástermékének - a homovanilinsavnak a megnövekedett tartalma támasztja alá a biológiai folyadékokban..

Az utóbbi években az olyan új kutatási módszerek megjelenésével kapcsolatban, mint például a radioizotóp-ligandumok kötése és a pozitron-emissziós tomográfia szkennelése, jelentős előrelépés történt az antipszichotikumok hatásának finom biokémiai mechanizmusainak megismerése terén. Különösen meghatározták az agy különféle régióiban és szerkezetében az egyes neuroreceptorokhoz való kötődéshez szükséges gyógyszerek összehasonlító erejét és tropizmusát.

Kimutatták, hogy a gyógyszer antipszichotikus hatása súlyossága közvetlenül függ a különböző dopaminerg receptorok gátló hatásától. Az utóbbi időben az ilyen receptorok 4 típusát különböztették meg: D1 elsősorban a fekete anyag és a striatum (az úgynevezett nigrostrialis régió) és a prefrontalis régió területén helyezkedik el, D2 - a nigrostrialis, a mesolimbikus régiókban és az elülső hipofízisben (prolaktin szekréció), D3 (presinaptikus) - különböző agyi struktúrákban és a dopaminerg aktivitást szabályozza a negatív visszacsatolás típusa szerint, D4 (presinaptikus) - elsősorban a nigrostrialis és a mezolimbikus régiókban.

Ugyanakkor jelenleg bizonyítottnak tekinthető, hogy a D2-A receptorok antipszichotikus és szekunder nyugtató hatásokat, valamint extrapiramidális mellékhatásokat idéznek elő. Az ilyen típusú receptor blokkolás további klinikai megnyilvánulása az antipszichotikumok fájdalomcsillapító és vérzéscsillapító hatása (hányinger, hányás csökkentése a hányási központ gátlása miatt), valamint a növekedési hormon szint csökkentése és a prolaktintermelés növekedése (neuroendokrin mellékhatások, ideértve a galaktorrheát és a menstruációs rendellenességeket). A Nigrostrialis elhúzódó blokádja2-A receptorok túlérzékenységük kialakulásához vezetnek, ami felelős a késői diszkinézia és "túlérzékenységi pszichózis" kialakulásáért. A preszinaptikus D blokád lehetséges klinikai megnyilvánulásai3- és D4-A receptorok elsősorban az antipszichotikumok stimuláló hatásával járnak. Ezen receptorok részleges blokádja miatt a nigrostrialis és a mezolimbocorticalis régióban az aktiváló és behatoló (erőteljes, nagyon aktív) antipszichotikumok kis adagokban stimulálhatják, és nagy adagokban gátolhatják a dopaminerg átvitelt. Az utóbbi években az agy szerotonerg rendszereinek működése iránti érdeklődés hirtelen megnőtt. A helyzet az, hogy az agy különféle részeiben a szerotonerg rendszer moduláló hatással van a dopaminerg struktúrákra. Különösen a mezokortikális régióban a szerotonin gátolja a dopamin felszabadulását, a posztszinaptikus szerotonin receptorok blokádja pedig a dopamin tartalom növekedéséhez vezet. Mint tudod, a negatív tünetek kialakulása skizofrénia esetén a dopamin neuronok hypofunkciójával jár az agykéreg prefrontalis struktúráiban.

Jelenleg körülbelül 15 központi szerotoninreceptor típus ismert. Kísérletileg azt találták, hogy az antipszichotikumok elsősorban az első három típusú szerotonin (5-HT) receptorokhoz kötődnek. 5 órás sebességgel1a-receptorok, ezeknek a gyógyszereknek elsősorban stimuláló (agonista) hatása van. Ennek a hatásnak a valószínű klinikai következményei az antipszichotikus aktivitás fokozódásában, a kognitív rendellenességek súlyosságának csökkenésében, a negatív tünetek kijavításában, az antidepresszáns hatásokban és az extrapiramidális mellékhatások számának csökkenésében nyilvánulhatnak meg. Fontos az antipszichotikumok hatása a 2. típusú szerotonin receptorokra, különösen az a és c altípusokra. 5-HT2a-A receptorok elsősorban az agykéregben helyezkednek el, és skizofrénia betegekben fokozott érzékenységük van. Ezért az 5-HT blokkolásával2a-A receptorok kötik az új generációs antipszichotikumok azon képességét, hogy csökkentsék a negatív tünetek súlyosságát, javítsák a kognitív funkciókat, szabályozzák az alvást azáltal, hogy növelik a lassú hullámú (d-hullámú) alvási szakasz teljes időtartamát, csökkentik az agresszivitást és gyengítik a depressziós tüneteket és a migrénszerű (az agyi érrendszeri rendellenességekből származó) fejfájást. Másrészt az 5-HT blokkolásával2a-A receptorok fokozhatják a hipotenzív hatásokat és a férfiak károsodott ejakulációját. Úgy gondolják, hogy az antipszichotikumok hatása az 5-HT-re2s-A receptorok nyugtató (szorongáscsillapító) hatást, megnövekedett étvágyat (a testtömeg növekedésével együtt) és a prolaktintermelés csökkenését okozják. 5-HT3-A receptorok túlnyomórészt a limbikus régióban vannak, és ha blokkolódnak, elsősorban az antiemettikus hatás alakul ki, és fokozódik az antipszichotikus és szorongásoldó hatás.

A parkinson-szerű tünetek előfordulása attól is függ, hogy a gyógyszer blokkolja-e a muszkarin kolinerg receptorokat. A kolinolitikus és a dopamin gátló hatások bizonyos mértékben a kölcsönös kapcsolatokban vannak. Ismeretes például, hogy a D nigrostriális régióban2-A receptorok gátolják az acetilkolin felszabadulását. Több mint 75% D blokáddal2-A nigrostrialis régióban levő receptorok esetén az egyensúly zavart a kolinerg rendszer javára. Pontosan ez az oka az antikolinerg gyógyszerek (korrektorok) antipszichotikus extrapiramidális mellékhatásainak korrekciós hatásának. A tioridazin (meleril, szonapax), a klór-protixén (truxál), a klozapin (leponex) és az olanzapin (ziprex) magas tropizmussal rendelkezik a muszkarinreceptorokkal szemben, és gyakorlatilag nem okoznak extrapiramidális mellékhatásokat, mivel egyszerre blokkolják a kolin és a dopaminerg receptorokat. A piperazin-sorozat haloperidol- és fenotiazin-származékai kifejezett hatással vannak a dopaminreceptorokra, de nagyon kevés hatással vannak a kolinreceptorokra. Ennek oka az, hogy képesek kifejezett extrapiramidális mellékhatásokat kiváltani, amelyek nagyon nagy adagok alkalmazásakor csökkennek, amikor a kolinolitikus hatás észrevehetővé válik. A Dopamint gátló hatás csökkentése mellett2-A nigrostrialis régió receptorai és az extrapiramidális mellékhatások kiegyenlítése esetén az erős kolinerg hatás a kognitív funkciók romlását idézheti elő, ideértve az egészséges rendellenességeket, valamint a perifériás mellékhatásokat (száraz nyálkahártyák, homályos elváltozások, székrekedés, húgyvisszatartás, zavartság stb.) ).

Az antipszichotikumok meglehetősen erős blokkoló hatása van az 1. típusú hisztamin receptorokra, ami elsősorban a nyugtató hatás súlyosságával, valamint a testtömeg növekedésével jár az emelkedett étvágy miatt. Az antipszichotikumok antiallergikus és antipruritikus hatása szintén társul antihisztamin tulajdonságaikhoz..

A dopamin blokkoláson, az antiserotonerg, antikolinerg és antihisztamin hatásokon túl a legtöbb antipszichotikum adrenolitikus tulajdonságokkal rendelkezik, azaz blokkolja mind a központi, mind a perifériát a1- adrenerg receptorok. Az adrenerg blokkolók, mint például a klórpromazin és a klórprotixen, kifejezett nyugtató hatásúak. Ezen túlmenően, ezeknek a gyógyszereknek a blokkoló hatása hipotenzív és egyéb neurovegetatív mellékhatásokat (tachikardia, szédülés stb.), Valamint a prazosin adrenoblokatorok (pratisol, minipress) és a terazosin (gitrin) hipotenzív hatásának fokozódását okozza..

Kísérleti körülmények között meghatározzuk az egyes antipszichotikumok kötőképességét (affinitását) a különféle típusú neuroreceptorokkal (lásd a táblázatot). A hatás neurokémiai profilja szerint az összes bemutatott antipszichotikum 5 csoportra osztható.

Az első csoport szelektív (szelektív) blokkolókból áll2- és D4-receptorok (szulpirid, amiszulpirid, haloperidol, pimozid). Ezek a gyógyszerek elsősorban a benzamid-származékok és a butirofenon csoportjába tartoznak. Kis adagokban, elsősorban a preszinaptikus D blokkolása miatt4-receptorok aktiválják az idegimpulzusok dopaminerg transzfert és stimuláló (gátló) hatást fejtenek ki, nagy adagokban blokkolják a D2-receptorok az agy minden területén, amelyet klinikailag kifejezett antipszichotikus hatás, valamint extrapiramidális és endokrin (prolaktinémia miatt) mellékhatások mutatnak.

A második csoportba a nagyon aktív D blokkolók tartoznak2-receptorok, valamint olyan gyógyszerek, amelyek enyhén vagy közepesen blokkolják az 5-HT-t2a- és a1- receptorok (flupentixol, fluphenazin, zuclopentixol, perphenazine, stb.), azaz elsősorban a fenotiazin vagy a hozzájuk közeli tioxantének piperazinszármazékai sztereokémiai szerkezetben. Az első csoportba tartozó gyógyszerekhez hasonlóan ezek az antipszichotikumok elsősorban kifejezett antipszichotikus (befolyásoló) hatással rendelkeznek, extrapiramidális mellékhatásokat és prolaktinémiát okoznak. Kis csoportokban az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek mérsékelten aktiváló (pszichostimuláló) hatással rendelkeznek.

A harmadik csoport polivalens nyugtató antipszichotikumokból áll, amelyek a neuroreceptorok többségét nem differenciálisan blokkolják. Ezeknek a gyógyszereknek kifejezett blokkoló hatása van a dopamin receptorokra, és erős adrenolitikus és antikolinerg hatást is kifejtnek. Ebbe a csoportba tartozik a legtöbb nyugtató antipszichotikum, elsősorban a fenotiazin alifás és piperidin származékai, valamint a sztereokémiai szerkezetükhöz közeli tioxantének (klórpromazin, levomeprozazin, klórprotixen, tioridazin stb.). Ezen gyógyszerek pszichotróp aktivitásának spektrumában elsősorban a kifejezett primer nyugtató hatás dominál, amely a felhasznált adagotól függetlenül alakul ki, és a mérsékelt antipszichotikus hatás. Ezen túlmenően a kifejezett kolinolitikus hatás miatt az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek enyhe vagy közepes mértékű extrapiramidális reakciókat és neuroendokrin mellékhatásokat okoznak, de gyakran ortosztatikus hipotenzió és más autonóm reakciók kialakulásához vezetnek a súlyos blokád miatt.1- adrenoreceptorait.

A gyógyszerek negyedik csoportjába tartoznak az antipszichotikumok, kiegyensúlyozott módon, azaz ugyanúgy blokkolja a D-t2- és 5-HT2a-receptorok (az utóbbi valamivel nagyobb mértékben) és közepes mértékben - a1- adrenerg receptorok. Ebbe a csoportba az atipikus antipszichotikumok új generációjának (risperidon, ziprasidone és sertindol) képviselői tartoznak, amelyek eltérő kémiai szerkezetűek. Ezeknek a gyógyszereknek a neurokémiai hatásmechanizmusa határozza meg szelektív hatásaikat elsősorban az agy mezolimbikus és mezokortikális régióira. Ezért az egyértelmű antipszichotikus hatás mellett az enyhe vagy közepes prolaktinémia és a közepes adrenolitikus tulajdonságok (hipotenzív reakciók) extrapiramidális mellékhatásainak hiánya vagy gyenge súlyossága (terápiás adagok alkalmazásakor), ez az antipszichotikumok csoportja az agykéregben a dopaminerg átvitel közvetett stimulálásával javíthatja a negatív tüneteket.

És végül, az ötödik csoport a triciklusos dibenzodiazepin vagy egy hozzá hasonló szerkezetű polivalens atipikus antipszichotikumokból áll (klozapin, olanzapin, zotepin és quetiapin). Akárcsak a harmadik csoport gyógyszerei, megkülönböztetés nélkül blokkolják a legtöbb neuroreceptort. Azonban 5-HT2a-a receptorok jobban blokkolódnak, mint a D2- és D4- receptorok, különösen a nigrostrialis régióban helyezkednek el. Ez meghatározza a tényleges hiányt vagy a gyenge extrapiramidális hatást, valamint a fokozott prolaktintermeléshez kapcsolódó neuroendokrin mellékhatások hiányát, egyértelmű antipszichotikus hatással, valamint a negatív tünetek súlyosságának csökkentésére való képességgel. Ezen túlmenően az ebbe a csoportba tartozó összes gyógyszernek kifejezett adrenolitikus és antihisztamin tulajdonságai vannak, amelyek meghatározzák nyugtató és hipotenzív hatásaikat. A klozapin és az olanzapin meglehetősen kifejezett blokkoló hatással van a muszkarinreceptorokra, és a kolinolitikus mellékhatások kialakulásához vezetnek..

Így az antipszichotikumok hatásmechanizmusainak jelenlegi szintje lehetővé teszi számunkra, hogy új, patogenetikusabb farmakodinámiás besorolást kínáljunk a pszichotropikus gyógyszerek ezen csoportjára. Ennek a besorolásnak a segítségével szignifikánsan meg lehet becsülni az adott gyógyszer pszichotróp aktivitásának spektrumát, toleranciáját és valószínű gyógyszerkölcsönhatásait. Más szavakkal, a gyógyszer neurokémiai aktivitásának sajátosságai nagymértékben meghatározzák annak klinikai aktivitását, amelyet figyelembe kell venni, amikor egy vagy másik antipszichotikus gyógyszert választanak egy adott beteg számára.

Antipszichotikumok: a vény nélkül kapható gyógyszerek listája, osztályozás, mellékhatások

Neuroleptikum - pszichotróp gyógyszer, amelyet különböző súlyosságú pszichotikus, neurológiai és pszichológiai rendellenességekre írnak fel.

A következő kémiai vegyületek: fenotiazin, butirofenon és difenil-butil-piperidin hatása miatt sikeresen megbirkóznak a skizofrénia, oligofrénia és szenilis demencia rohamokkal..

Mik ezek a gyógyszerek??

Mielőtt kémiai úton szintetizált gyógyszereket fedeztek volna fel, gyógynövényeket gyógynövényes összetevőkkel - belladonna, fehérítő, opiátok, kábítószer alvás, bromidok vagy lítiumsók - alkalmaztak mentális betegségek kezelésére..

Már 1950-ben kezdték aktívan használni az első antipszichotikumot - a klórpromazint (klórpromazin)..

Az első generáció antipszichotikumai 8 évvel a klórpromazin - alkaloid rezerpin, triftazin és haloperidol - után jelentkeztek. Nem voltak a kívánt hatással, neurológiai rendellenességeket és mellékhatásokat (depresszió, apátia stb.) Okoztak.

Az antipszichotikumok enyhítik az érzelmi stresszt, fokozzák a fájdalomcsillapítók hatását, antipszichotikus, kognitív és pszichoaktív hatással vannak a testre..

Azokat a patológiás tünetek enyhítésére írják elő, mint például:

Az antipszichotikumok hatásmechanizmusa az idegimpulzusok elnyomása az emberi agy azon rendszereiben (limbikus, mezokortikális), amelyek felelősek a dopamin és a szerotonin termelésében.

Az antipszichotikumok hatásmechanizmusa

Rövid felezési idejük van, és bármilyen beadási módszerrel jól felszívódik, de az idegrendszernek való kitettség ideje rövid - ezért kombinációban írják elő őket, hogy stimulálják egymást.

Az antipszichotikumok, amelyek a központi idegrendszer és a keringési rendszer között áthatolnak a BBB-be, felhalmozódnak a májban, ahol a gyógyszerek teljes lebontása következik be, majd a bélben és az urogenitális rendszerben ürülnek. Az antipszichotikumok felezési ideje 18 és 40 óra, a haloperidol esetében pedig még 70 óra..

Felhasználási javallatok

Az antipszichotikumok minden típusa a következő mentális betegségek termelő, depressziós és hiányos tüneteinek kiküszöbölését célozza:

A gyógyszert injekciókkal, cseppekkel vagy tablettákkal adják be a beteg kérésére. Az orvos szabályozza a gyógyszert, kezdve a megnövelt adaggal, fokozatosan csökkentve azt. A terápia befejezése után ajánlott a nyújtott hatású tabletták megelőzésének megelőzése..

Osztályozás

A 20. század második felében a pszichotróp gyógyszereket tipikus (régi generációs) és atipikus (új generációs) antipszichotikumokba sorolták be, amelyek viszont megkülönböztetve vannak:

a fő hatóanyag és származékaik kémiai összetételében:

  • tioxantén (Chlorprotixen, Zuclopentixol)
  • fenotiazin (klópromazin, periciazin)
  • benzodiazepin (szulpirid, tiaprid)
  • barbiturát (barbitál, butizol)
  • indol (dikarbin, rezerpin)

klinikai hatás szerint:

A tipikus antipszichotikumok között leggyakoribb gyógyszerek:


Az atipikus antipszichotikumok között leggyakoribb gyógyszerek:

Mellékhatások

Minél nagyobb az antipszichotikus kezelés adagja és menete, annál nagyobb a valószínűsége annak, hogy a testre kellemetlen következményekkel járjon.

Az antipszichotikumok mellékhatásai összefüggenek az életkori tényezővel, egészségi állapotával és más gyógyszerekkel való interakciójával..

Ezek okozhatnak:

  • endokrin zavar (prolaktinémia, amenorrhea, merevedési zavar)
  • a központi idegrendszer rendellenességei (akathasia, izomdiasonia, parkinsonizmus)
  • antipszichotikus szindróma (letargia, homályos beszéd, okulogrikus krízis, amelyben a fej hátradől és a szemek gördülnek)
  • étvágytalanság, álmosság, fogyás vagy fokozódott

Egyes betegek, akik a kezelés után nem várnak javulást, amelynek hatása nem azonnal jelentkezik, alkohollal próbálják megbirkózni a depresszióval. Az antipszichotikumok és az alkohol kombinációja azonban szigorúan tilos, mivel kölcsönhatásba lépve mérgezést és akár stroke-ot is okozhatnak.

Új generációs antipszichotikumok mellékhatások nélkül

A kutatók aktív fejlesztésének köszönhetően az antipszichotikumok listáját évente frissítik az új generációs antipszichotikumok, amelyek megkülönböztethetők a klinikai hatás időtartama és súlyossága, a hatásmechanizmus és a kémiai szerkezet alapján..

A modern gyógyszerek kevésbé fejtenek ki hatást az agyra, nem okoznak függőséget és mellékhatásokat, de valószínűbb, hogy a kezelés helyett antidepresszánsok, amelyek kiküszöbölik a tüneteket..

Ide tartoznak: Abilifay, Kvetiapin, Klozasten, Levomepromazin, Triftazin, Flufenazin, Fluanksol.

Előnyök:

  • a pszichomotoros reakciók nem nyilvánulnak meg
  • biztonságos gyermekek kezelésére
  • csökkent a patológiák kialakulásának kockázata
  • könnyű hordozhatóság
  • csupán egy adag gyógyszert elegendő a pozitív eredmény eléréséhez
  • Segítség a bőrbetegségek kezelésében (a közelmúltban végzett tanulmányok kimutatták, hogy a száraz bőr antipszichotikumokkal történő kezelése pozitív eredményeket ad azoknál az idősebb embereknél, akiknek a betegsége neuralgiával jár)

A vény nélkül kapható gyógyszerek listája

Számos antipszichotikum elérhető a vény nélkül..

A betegek számára biztonságosnak tekinthetők, segíthetnek a stressz, izomgörcsök, depresszió és mentális rendellenességek enyhítésében..

  • Ariprizol (1. típusú bipoláris zavar kezelése) - 2500 oldal / 30 tabletta.
  • Afobazol (skizofrénia kezelése) - 700 oldal / 60 tabletta.
  • Quetiapin (akut és krónikus pszichózisok kezelése) - 700 oldal / 60 tabletta.
  • Olanzapin (pszichotikus és érzelmi rendellenességek kezelése) - 300 oldal / 30 tabletta.
  • Risperidon (skizofrénia, Alzheimer-kór, demencia kezelése) - 160 oldal / 20 tabletta.
  • Tizercin (oligofrénia, epilepsziás kezelés, fájdalomcsillapítók fokozott hatása) - 231 rubel. / 10 amp.

A legtöbb ember téved az antipszichotikumok veszélyeiről, de a farmakológia nem áll meg, és a régi generáció antipszichotikumait szinte soha nem használják az orvostudományban.

A modern gyógyszereknek gyakorlatilag nincs mellékhatása, és az agyi tevékenység a gyógyszernek a testből történő eltávolítását követő három napon belül helyreáll.

Antipszichotikumokkal való intoxikáció, neurasthenia és a „megvonási szindróma” megállításához a Cytofavin és a Mexidol felírásra kerül..

Atipikus antipszichotikumok

... megjelent egy új gyógyszercsoport - az antipszichotikumok, amelyek kisebb mértékben extrapiramidális rendellenességeket okoznak, általában kedvezőbb mellékhatásokkal rendelkeznek.

A MELTZER (1996) meghatározása szerint egy atipikus antipszichotikum olyan gyógyszer, amely hatékonyan kiküszöböli mind a produktív, mind a negatív tüneteket, és nem okoz mellékhatásokat..

Mivel az atipikus antipszichotikumok kevesebb neurológiai mellékhatást okoznak, mint a klasszikus antipszichotikumok *, ezek nagy népszerűségnek örvendenek. Ezen felül alkalmazásuk spektruma kibővült a központi idegrendszer diszfunkcióinak eseteiben. Tehát például a risperidont gyakran használják demenciában szenvedő betegek ** kezelésére, olyan szindróma struktúrájában, amelynek olyan rendellenességei vannak, mint szorongás és motoros szorongás.

Az atipikus antipszichotikumok cselekedete és klinikai hatása

Az atipikus antipszichotikumok olyan gyógyszercsoportok, amelyek heterogének mind a neurotranszmitter hatásmechanizmusa, az alapvető és kiegészítő pszichotróp hatások spektruma, mind a nemkívánatos hatások szempontjából. Néhányukban a szerotonin / dopamin receptorokra gyakorolt ​​szelektív kombinált hatások jellemzik, míg mások szélesebb receptorprofillal rendelkeznek, vagy a dopamin receptorok specifikus antagonistái. Úgy gondolják, hogy az 5-HT2A-szerotonerg receptorok blokkolásának képessége fontos szerepet játszik az atipikus antipszichotikumok hatásmechanizmusában. De nem az antipszichotikumok által az 5-HT-2A receptorok abszolút kötődésének mutatói fontosabb, hanem ennek a mutatónak a aránya a D2-dopaminerg receptorok kötődéséhez viszonyítva (amint ismert, a hagyományos antipszichotikumok aktívak, mivel képesek blokkolni a D2-dopaminerg receptorokat)..

Az 5-HT2A receptorok blokkolása, amint azt jelenleg is feltételezik, lehetővé teszi az atipikus antipszichotikumok új generációjának következő klinikai és farmakológiai tulajdonságainak biztosítását:

(1) antipszichotikus hatás (feltételezzük, hogy a kortikális piramis idegsejtek szintjén az 5-HT2A receptorok döntő szerepet játszhatnak a pszichózisok kialakulásában, mivel ezek modulálják az intrakortikális és cortico-subkortikális glutamáterg neurotranszmissziót);

(2) a negatív tünetekre gyakorolt ​​hatás (az 5-HT2A receptorok blokkolásának klinikai szempontból jelentős szerepe az elsődleges negatív tünetek csökkentésében a szerotonerg és a dopaminerg rendszerek kölcsönhatásának köszönhető a prefrontalis cortex szintjén; ennek a kapcsolatnak a szerotonerg rendszerben mutatkozó funkcionális aktivitásának csökkenése csökkenti a dopaminerg neuronok gátlását, amelyet a szerotonin okoz, a dopaminerg transzmisszió aktiválása, különösen a dopamin felszabadulásának fokozása révén a prefrontalis cortex preszinaptikus végződéseiben);

(3) a kognitív funkciókra gyakorolt ​​hatások (feltételezzük, hogy ennek oka a dopamin és az acetilkolin felszabadulásának növekedése a prefrontalis kéreg szerkezetében; feltételezzük továbbá, hogy stresszviszonyok között az 5-HT2A receptorok blokkolása megakadályozza a stressz negatív hatását a hippokampusz kognitív folyamataira);

(4) az extrapiramidális rendellenességek kockázatának csökkentése (úgy gondoljuk, hogy a szerotonerg és a dopaminerg neuronok kölcsönhatása a striatum szintjén normál körülmények között gátolja a dopaminerg transzmisszió aktivitását, ezért az 5-HT2A receptorok blokkolása csökkenti a dopaminerg neuronok szerotonin által kiváltott szuppresszióját és növeli azok funkcionális aktivitását, csökkentve a kockázatot. extrapiramidális rendellenességek előfordulása).

Az ebbe a csoportba tartozó összes gyógyszernek kifejezett adrenerg blokkoló és antihisztamin tulajdonságai vannak, amelyek meghatározzák nyugtató és hipotenzív hatásaikat. A klozapin és az olanzapin blokkolja meglehetősen erősen, valamint az m-kolinerg receptorok, amelyekkel a megfelelő mellékhatások kapcsolódnak.


. Az atipikus neuroleptikumok egyik legfontosabb jellemzője, hogy képesek egyidejűleg blokkolni a második típusú (D2 receptorok) dopamin receptorokat és a 2A típusú szerotonin receptorokat (5-HT2A receptorok), amelyek meghatározzák az extrapiramidális mellékhatások hiányát vagy gyenge súlyosságát, valamint a fokozott szekréció hiányát..

Fontolja meg az antipszichotikumok osztályozását a neurokémiai profil alapján, és hogy az atípusos antipszichotikumok milyen helyet foglalnak el benne?.

A hatás neurokémiai profilja szerint az antipszichotikumok öt csoportra oszthatók (S. N. Mosolov, a modern antipszichotikumok klinikai és neurokémiai osztályozása; Moszkva Kutatóintézet, Pszichiátriai Intézet, az Orosz Föderáció Egészségügyi Minisztériuma):

Az első csoport a D2 és D4 receptorok szelektív (szelektív) blokkolóiból áll (szulpirid, amiszulpirid, haloperidol, pimozid). Ezek a gyógyszerek elsősorban a benzamid-származékok és a butirofenon csoportjába tartoznak. Kis adagokban, elsősorban a preszinaptikus D4 receptorok blokkolása miatt, aktiválják az idegimpulzusok dopaminerg transzmisszióját és stimuláló (gátló) hatást fejtenek ki, nagy adagokban blokkolják a D2 receptorokat az agy minden területén, amelyet klinikailag kifejezett antipszichotikus hatás, valamint extrapiramidális hatások mutatnak és endokrin (prolaktinémia miatt) mellékhatások.

A második csoport magában foglalja a D2 receptorok nagyon aktív blokkolóit, valamint olyan gyógyszereket, amelyek enyhén vagy közepesen blokkolják az 5-HT2 és alfa1 receptorokat (flupentixol, fluphenazine, zuclopentixol, perphenazine, stb.), Azaz elsősorban a fenotiazin vagy a hozzájuk közeli tioxantének piperazinszármazékai sztereokémiai szerkezetben. Az első csoportba tartozó gyógyszerekhez hasonlóan ezek az antipszichotikumok elsősorban kifejezett antipszichotikus (befolyásoló) hatással rendelkeznek, extrapiramidális mellékhatásokat és prolaktinémiát okoznak. Kis csoportokban az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek mérsékelten aktiváló (pszichostimuláló) hatással rendelkeznek.

A harmadik csoport polivalens nyugtató antipszichotikumokból áll, amelyek a neuroreceptorok többségét nem differenciálisan blokkolják. Ezeknek a gyógyszereknek kifejezett blokkoló hatása van a dopamin receptorokra, és erős adrenolitikus és antikolinerg hatást is kifejtnek. Ebbe a csoportba tartozik a legtöbb nyugtató antipszichotikum, elsősorban a fenotiazin alifás és piperidin származékai, valamint a sztereokémiai szerkezetükhöz közeli tioxantének (klórpromazin, levomepromazin, klórprotixen, tioridazin stb.). Ezen gyógyszerek pszichotróp aktivitásának spektrumában elsősorban a kifejezett primer nyugtató hatás dominál, amely a felhasznált adagotól függetlenül alakul ki, és a mérsékelt antipszichotikus hatás. Ezen túlmenően az e csoportba tartozó gyógyszerek a kifejezett kolinolitikus hatás miatt enyhe vagy mérsékelt extrapiramidális reakciókat és neuroendokrin mellékhatásokat okoznak, de gyakran ortosztatikus hipotenzió és egyéb autonóm reakciók kialakulásához vezetnek, amelyek az alfa1-adrenerg receptorok kifejezett blokádja miatt.

A gyógyszerek negyedik csoportjába tartoznak az antipszichotikumok, kiegyensúlyozott módon, azaz ugyanolyan módon blokkolja a D2 és az 5-HT2a receptorokat (ez utóbbiak valamivel nagyobb mértékben) és közepes mértékben az alfa-1-adrenerg receptorokat. Ebbe a csoportba az atipikus antipszichotikumok új generációjának (risperidon, ziprasidone és sertindol) képviselői tartoznak, amelyek eltérő kémiai szerkezetűek. Ezeknek a gyógyszereknek a neurokémiai hatásmechanizmusa határozza meg szelektív hatásaikat elsősorban az agy mezolimbikus és mezokortikális régióira. Ezért az egyértelmű antipszichotikus hatás mellett az enyhe vagy közepes prolaktinémia és a közepes adrenolitikus tulajdonságok (hipotenzív reakciók) extrapiramidális mellékhatásainak hiánya vagy gyenge súlyossága (terápiás adagok alkalmazásakor), ez az antipszichotikumok csoportja az agykéregben a dopaminerg átvitel közvetett stimulálásával javíthatja a negatív tüneteket.

Az ötödik csoport egy triciklusos dibenzodiazepin vagy hasonló szerkezetű polivalens atipikus antipszichotikumokból áll (klozapin, olanzapin, zotepin és quetiapin). Mint a harmadik csoport gyógyszerei, közömbösen blokkolják a neuroreceptorok többségét. Az 5-HT2a receptorok azonban erősebben blokkolódnak, mint a D2 és D4 receptorok, különösen azok, amelyek a nigrostriális régióban helyezkednek el. Ez meghatározza a tényleges hiányt vagy a gyenge extrapiramidális hatást, valamint a fokozott prolaktintermeléshez kapcsolódó neuroendokrin mellékhatások hiányát, egyértelmű antipszichotikus hatással, valamint a negatív tünetek súlyosságának csökkentésére való képességgel. Ezen túlmenően az ebbe a csoportba tartozó összes gyógyszernek kifejezett adrenolitikus és antihisztamin tulajdonságai vannak, amelyek meghatározzák nyugtató és hipotenzív hatásaikat. A klozapin és az olanzapin meglehetősen kifejezett blokkoló hatással van a muszkarinreceptorokra, és a kolinolitikus mellékhatások kialakulásához vezetnek..

ily módon. ATÍPUSI NEUROLEPTIKA TEVÉKENYSÉG-MECHANIZMUSKAL KÉT CSOPORTOKBAN Az első gyógyszercsoportot (beleértve a klozapint, az olanzapint és a quetiapint) számos különféle neurotranszmitter-rendszerrel, különösen dopaminnal, szerotoninnal, noradrenerg és kolinerg hatású kölcsönhatás jellemzi. A gyógyszerek második csoportja (riszperidonból, amperozidból, sertindolból és ziprazidonból áll) elsősorban csak kétféle receptor - a dopamin és a szerotonerg - receptorokra gyakorolt ​​hatásának köszönhető. Ezen felül a szerotonerg receptorok blokkolása ezen gyógyszerekben meghaladja a D2 típusú dopamin receptorokhoz való kötődés képességét.

* A klasszikus antipszichotikumok mellékhatásai között jellemzőek (antipszichotikus szindróma): akatizia, parkinsonizmus és diszkinézia.

** Ugyanakkor, amint a brit kutatók megállapították, a neuroleptikumokat szedő betegek körében különösen a stroke kialakulásának veszélye áll fenn. Általában a demenciában szenvedő betegek esetében az agyi stroke kockázata atipikus antipszichotikumok alkalmazásakor csaknem hatszor növekszik (forrás: Frankfurter Allgemeine).

Atipikus antipszichotikumok osztályozása

Előadások a farmakológiáról az őszi félévben

A központi idegrendszert befolyásoló eszközök. Pszichotróp gyógyszerek

Az 1950-es évekig nem voltak hatékony pszichotróp gyógyszerek a termelésben. Használt egyéb terápiás módszereket.

Kezelés:Felhasználási indikációk:
Elektrosokk terápia· Súlyos depresszió, pszichotropikus gyógyszerekkel nem kezelhető · Skizofrénia, pszichotróp gyógyszerekkel történő kezelésre nem alkalmazható
Inzulin kómaA skizofrénia egyes esetei
Alsó kompozíciós inzulinTüneti szorongás és feszültség bizonyos skizofrénia típusoknál
Hosszú alvásterápiaSzinte nem alkalmazható
LobotómiaNem alkalmazható

Pavlov I. P. - a pszichofarmakológia első alapítója; 1890-95 - a szentpétervári VMA Gyógyszerészeti Tanszékének felállítása. Megalkotott egy módszert a pszichotróp anyagok tanulmányozására, először a koffein, Cr 2+ hatását vizsgálta kondicionált reflexek módszerével.

1950-52 - megjelennek az első aktív pszichotróp gyógyszerek (klórpromazint szintetizálnak, Oroszországban Mashkovsky klórpromazint tartalmaz).

A pszichotróp anyagok hatása elsősorban.

A mentális rendellenességek fő típusaiszindrómákPszichotróp gyógyszerek csoportjai
Nem pszichotikus jellegű mentális rendellenességek (neurózis)Astenikus, neurotikus, pszichopatikus és hasonlók· Nyugtatók (szorongásoldók) · pszichostimulánsok
pszichózisokHatékony, delírium és hallucinációk· Antidepresszánsok · Li sók · antipszichotikumok (antipszichotikumok)

Különböző pszichotróp anyagok használata.

pszichózisokNeurózis
Pszicho-sedatív hatású anyagok· Antipszichotikumok · antidepresszánsok· Szorongásoldók · nyugtatók
Pszichostimuláns anyagokantidepresszánsokpszichostimulánsok
Hatás hiánya egészséges embereknél.Salts Li

Az antipszichotikumok osztályozása (antipszichotikumok).

Tipikus antipszichotikumokAtipikus antipszichotikumok (nem okoznak parkinsonizmust)
Fenotiazin-származékokTioxantén-származékokButirofenon-származékokbenzamidokDibenzodiazepin-származékok
· Klórpromazin · triftazin · fluor-fenazinChlorprotixenHaloperidolszulpiridKlozapint

A legtöbb versenyképes dopamin antagonista a központi idegrendszerben..

A pszichózis fájdalmas mentális rendellenesség, mely a valós világ reflexiójának elégtelenségével, a viselkedés megsértésével, a mentális aktivitás megváltozásával, a normál pszichére szokatlan jelenségek megjelenésével nyilvánul meg..

  • skizofrénia
  • érzelmi rendellenességek (mánia, depresszió)
  • organikus pszichózisok

Halucinációk - érzékelés vagy kép formájában észlelhető rendellenességek, amelyek valódi inger nélkül jelentkeznek (a betegek számára - a valóság).

Hülyeség - olyan ötletek, ítéletek, amelyek nem felelnek meg a valóságnak, teljes mértékben elsajátítják a beteg tudatát, és amelyek meggyőződése és tisztázása során nem javulnak.

A D elleni antipszichotikus antagonizmus megnyilvánulása2-receptorok.

Antipszichotikus hatás (a mezolimikus és mezokortikális folyamatokban részt vesz a viselkedés afferenciájának és szenzoros integrációjának szabályozásában)

· A motoros aktivitás diszregulációja (a nigrostriatális utakon fellépő hatás parkinsonizmust és egyéb extrapiramidális rendellenességeket okoz)

A hipotalamusz-hipofízis rendszer egyes funkcióinak diszfunkciói (a tuberoinfudibularis utakban kiküszöbölik a dopamin gátló hatását a prolaktin szekrécióra, hiperprolaktinémia alakul ki)

Antiemetikus hatás (a hányási központ kezdő kemoreceptorzónájában, a medulla oblongata-ban)

  • érzelmi nyugtatás (szorongás, szorongás csökkentése)
  • pszichomotoros gátlás (csökkent kezdeményezés, motoros aktivitás)
  • érzelmi közömbösség (csökkent válasz a külső ingerekre)
antipszichotikus hatás+++
nyugtató hatás+++
altatók+
a hőszabályozó központ fékezése++ (csökkenti a testhőmérsékletet a külső hűtés során)
izomlazítás+
hányáscsillapító+++
az extrapiramidális rendszer diszfunkciója (parkinsonizmus, tardív dyskinesia)++
α-AB+++ (Hipotenzió)
M-HB+ (száraz nyálkahártya és egyéb hatások)
antihisztaminok (H blokk1-R)+
bosszantó hatás+
érzéstelenítő+
myotropic görcsoldó hatás+
vérnyomáscsökkentő++
az érzéstelenítés, altatók, kábítószer típusú és opioid fájdalomcsillapítók hatásainak fokozása++
a bőr fényérzékenyítése+
  • szelektívebb antipszichotikus hatás
  • kevésbé kifejezett nyugtató hatás
  • súlyos extra piramis rendellenességek
  • triftazin analóg (beleértve a negatív tulajdonságokat)
  • elhúzódó hatás (7–14 nap az egyetlen injekció után)
  • enyhe antipszichotikus hatás
  • antidepresszáns komponens (megelőzően)
  • gyorsan elindul, hosszú ideig tart
  • csekély hatással van az autonóm beidegződésre
  • pszichotróp szelektivitás
  • kis α-blokkoló hatás, nincs M-antikolinerg hatás
  • csekély hatással van a szisztémás hemodinamikára
  • extrapiramidális rendellenességeket okoz
  • Nagyon aktív „atipikus” antipszichotikus szer
  • blokkoló D4, kevesebb, mint D2-R, 5-HT szerotonin2A-R
  • α1-AB, M-HB, a hisztamin receptorok blokkja
  • kifejezett nyugtató hatás
  • ritkán okoz extrapiramidális rendellenességeket
  • negatív vonások:
    • agranulocitózist okozhat
    • ortosztatikus hypotonia
    • szédülés
    • súlygyarapodás
    • görcsök

· A vér összetételének ellenőrzése szükséges

  • az egyetlen nem okoz prolaktinémiát
  • atipikus antipszichotikumok
  • D választási blokk2-R
  • hányásgátló hatás
  • ritkán extrapiramidális rendellenességek
  • fokozott prolaktin szekréció - nőgyógyászat, galaktorrhea, a menstruációs ciklus változásai
  • alvászavar
  • dyspepsia
  • allergia
  1. CNS:
    • D. blokk2-A nigrostriatális útvonalak R parkinsonizmust, dystoniát, M, N-HB-t okoznak
    • a túlérzékenység miatti tardív dyskinesia D-R
  2. ANS

A szállás megszegése, szájszárazság, vizelési nehézség, székrekedés (mivel M-HB)

Ortosztatikus hipotenzió (α-AB)

Hiperprolaktinémiát, galaktorrheát okoz (D blokk2-R)

Új generációs antipszichotikumok mellékhatások nélkül. Nevek, drogok listája. Árak

Az antipszichotikumok pszichiátriai rendellenességek kezelésére szolgáló gyógyszerek. Az atipikus pszichotikumok új generációjának gyakorlatilag nincs mellékhatása, lehetővé teszi az ember mentális tevékenységének megmentését, nem zavarja a személy társadalmi alkalmazkodását a terápiás kurzus befejezése után.

Az atipikus antipszichotikumok típusai

Neuroleptikumok - gyógyszerek különféle pszichiátriai patológiák, idegrendszeri rendellenességek kezelésére, segítve:

  • normalizálja az emberi társadalmi viselkedést;
  • hagyja abba a köhögést, émelygést, hányást;
  • alacsonyabb testhőmérséklet;
  • kiküszöböli a fokozott szorongást, álmatlanságot;
  • csökkentheti a vegetatív reakciókat.

A skizofrénia tüneteinek enyhítésére korábban alkalmazott gyógyszerek a bipoláris zavar teljesen blokkolták a dopamin anyagcserét, csökkentve a személy szellemi és fizikai aktivitását. Az új generációs atipikus neuroleptikumok, az elődeikkel ellentétben, enyhébb hatással vannak, ritkán provokálják a test káros reakcióinak megjelenését.

Az atipikus antipszichotikumok besorolása az alábbiakon alapul:

  1. A hatás időtartama. A modern farmakológiában gyors és elhúzódó antipszichotikumokat állítanak elő..
  2. A kezelés klinikai képének súlyossága.
  3. A gyógyszernek a dopamin idegvégződésekre gyakorolt ​​hatásának mechanizmusa (az orvos választhatja a betegnek megfelelő terápiát).
  4. A gyógyszer kémiai összetétele. A gyógyszer szintetikus összetételét szigorúan egyénileg választják meg, hogy elkerüljék a kezelés lehetséges kellemetlen következményeit.

Az új generációs antipszichotikumok hatékonysága

Az új generációs neuroleptikumoknak az agy mentális működését zavaró mellékhatások nélkül gyenge antipszichotikus aktivitásuk van. Befolyásolja az agy bizonyos dopamin receptorjait. A tipikus antipszichotikumoktól eltérően, amelyek bevétele egy személy teljes rendellenességéhez vezet, az atipikus antipszichotikumok csak a limbikus rendszerben hatnak.

Alacsony antidopamin tulajdonságokkal, magas nyugtató tulajdonságokkal rendelkeznek:

  • megszünteti a pszichózis nyilvánvaló és rejtett tüneteit;
  • nyugtatja, csökkenti a szorongást, a reflexiót;
  • zavarja az emberi pszichés rendellenességek előrehaladását;
  • nem befolyásolják az agyalapi mirigy, extrapiramidális rendszer, hipotalamusz;
  • megtartja a kognitív funkciót teljes mértékben.

Az atipikus antipszichotikumok előnyei

Az új generáció neuroleptikumai, mellékhatások nélkül, a személyiség későbbi szocializációjához, számos előnnyel rendelkeznek a tipikus antipszichotikumokkal szemben:

  • a beteg motoros aktivitásának teljes megőrzése;
  • nem csökkentik a termékeny funkciót, az ovulációt, a potenciát;
  • nem befolyásolják a dopamin anyagcserét;
  • könnyen kiválasztódik az emberi testből;
  • kiküszöböli az akut és krónikus mentális rendellenességek tüneteit;
  • támogatja a személy mentális funkcióit;
  • a kezelés után lehetővé teszik, hogy visszatérjen a normál életbe;
  • nem addiktív.

A gyógyszergyárak számos gyógyszert fejlesztettek ki terhes nők, kiskorú betegek pszichózisának kezelésére.

Antipszichotikumok mellékhatások nélkül: gyógyszer-áttekintés

Az antipszichotikumok új generációja, amelyek nem okoznak mellékhatásokat, megakadályozza a mentális patológia kialakulását, miközben fenntartja a személy kognitív funkcióit. Népszerű gyógyszerek:

Abilify

A gyógyszer 10, 15, 30 mg sárga krém kapszula. A készítmény hatóanyaga az aripiprazol.

Az eszköz a következőkkel rendelkezik:

  • magas dinamika a D2, D3 receptorok, a 3HT1a, 5HT2a idegvégződések tekintetében;
  • mérsékelt hatás a D4, 5HT7 receptorok felé;
  • nem állítja le a muszkarin végződéseket.

A következőkre írják elő:

  • éles skizofrénia kitörések;
  • a gondolkodási folyamat krónikus, lassú romlásának hosszú távú kezelése;
  • hirtelen bipoláris zavar kézi vagy vegyes epizód után.

A gyógyszert egyszer fogyasztják el, függetlenül az ételtől. Az adagot az orvos határozza meg minden egyes beteg számára.

Ajánlott kezelés:

  1. Skizofrénia (akut roham, krónikus lefolyás). Az első héten felírják - 10-15 mg / nap. A javulás után csökken a gyógyszer napi adagja (legfeljebb 10 mg).
  2. Bipoláris zavar - 15-30 mg / nap.

Az "Abilifay" azonnal felszívódik az emésztőrendszerben. A legmagasabb koncentráció a vérben a kapszula bevétele után 3-7 órával figyelhető meg. A gyógyszer pozitív hatása a kezelés kezdetét követő 14. naptól aktívan nyilvánul meg. Metabolizálódik a májban, bomlástermékekkel teljesen eliminálódik a testből.

A gyógyszert nem alkalmazzák betegeknél:

  • intolerancia a gyógyszer bármely alkotóelemére;
  • 18 év alatti.

Ellenjavallt terhes nők és szoptató anyák esetén.

Óvatosan végzett gyógyszeres kezelés "Abilifaem" azon személyeknél, akik:

  • szív- és érrendszeri patológiák;
  • a gyomor-bél rendszer működésének megsértése;
  • endokrinológiai rendellenességek;
  • a légzőrendszer krónikus betegségei;
  • öngyilkossági hajlam;
  • vese-, májelégtelenség.

A 65 évnél idősebb betegek pszichiátriai patológiáinak kiigazításához nincs szükség a standard adag módosítására.

Fluphenazine

Az egyik legjobb modern antipszichotikum. Enyhíti az ideges ingerlékenységet, kiküszöböli a pszichiátriai betegségek, hallucinogén rendellenességek tüneteit.

Összetett komponensek:

  • fluphenazin-dekanoát;
  • benzil alkohol;
  • szezámolaj.

A gyógyszer szuszpenzió v / m. halványsárga, olajos injekció.

Az alábbiak kezelésére írják elő:

  • akut skizofrénia;
  • körpszichózis;
  • hiperaktivitás;
  • fokozott ideges ingerlékenység;
  • a mentális működés dinamikájának rendellenességei.

Bemutatja az antipszichotikus hatásokat. Zavar a D-receptorokkal az agy dopaminerg rendszerében.

Rendelkezik:

  • vérzéscsillapító hatás - aktív a D2-végződések, a herpesz ideg ellen a gyomor-bél traktusban;
  • hipotenzív tulajdonságok - enyhíti a hipotalamust, az agyalapi hormonokat;
  • fokozó hatás a prolaktin termelésével kapcsolatban;
  • alacsony expiramidális hatás.

A szervezetben a "Fluphenazin" hatóanyagai bomlanak, összekapcsolódva egy plazmafehérjével.

A beteg kezelési módját egyénileg választják meg, a beteg személyiségi tulajdonságaitól, típusától, az ideg patológia stádiumától függően.

Ajánlott adag felnőtt betegeknek:

  • orálisan - 1-5 mg naponta 2-3 alkalommal (az összmennyiség nem haladhatja meg a 20 mg-ot);
  • v / m injekció - 1,25 - 2,5 mg 6-8 óra elteltével.

Kiskorúak számára a "Fluphenazine" "demo formájában" kerül előírásra - 250-750 mg / kg (naponta 1-4 alkalommal). Legfeljebb 100 mg-ig. A kezelés kötelező 14 napos időközönként.

A gyógyszer ritkán okoz függőséget, mellékpatológiák kialakulását.

Ellenjavallt:

  • eszméletvesztés a légzőszervi tevékenység teljes beszüntetésével;
  • cerebrovaszkuláris baleset;
  • a szív és az erek patológiái;
  • vérbetegség
  • Depresszió
  • károsodott máj és vese.

Nem írják elő gyermeket váró nők és szoptató anyák kezelésére.

Antispasmodizáló szerekkel kombinálva gátolhatja a légzési funkciókat, a központi idegrendszert. Fokozza az alkohol, a pszichotróp anyagok hatásait.

Quetiapine

A legbiztonságosabb antipszichotikum. Nem addiktív. A mellékhatások csak akkor jelentkeznek, ha a napi gyógyszer megengedett legnagyobb mennyiségét túllépik. A farmakológiában a „Quetiapin” fehér színű domború kapszula képviseli.

Alkatrészek:

  • kvetiapin;
  • Polysorb;
  • tejcukor;
  • nátrium-karboxi-metil-keményítő;
  • K-30 povidon;
  • talkum;
  • magnéziumsó;
  • szilícium-dioxid-cellulóz.

Az antipszichotikus. A legaktívabb az 5HT2 szerotonin végződéseihez viszonyítva, kevésbé a D1, D2 receptorokhoz. Nem növeli a prolaktint. Világos antisyolitikus hatása van. Blokkolja az antihisztamin H1 receptorokat. A gyomor-bélrendszer felszívódik. Kombinálódik plazmafehérjékkel. Aktív bomlás a májban.

Különféle etimológiák, erős antiszociológiai orientációjú akut és krónikus mentális rendellenességek esetén írják fel.

Alkalmazási mód:

  • felnőttek - 50 mg / nap;
  • idős emberek - 25 mg naponta egyszer;
  • a máj és a vesék krónikus rendellenességeit szenvedő személyek - 25 mg.

Az idő múlásával a quetiapin napi bevitelét növelik (700 mg-ig).

Tilos gyógyszert felírni:

  • a gyógyszer összetevőivel szembeni túlérzékenységben szenvedők;
  • kisgyerekek;
  • terhes nők
  • szoptató anyák.

Fluanxol

Antipszichotikumok a következők formájában:

  • barna színű, cukorral bevont tabletta;
  • folyadékok i / m adagoláshoz.

Tioxantén-származék:

  • csökkenti az ingerlékenységet és a pszichomotoros aktivitást;
  • gátló hatással rendelkezik;
  • csökkenti a szorongás és a félelem érzéseit;
  • megakadályozza a depresszió kialakulását;
  • gyengíti a dopamin receptorok aktivitását (D1, D2).

A terápia hatékonysága a gyógyszer dózisától függ. A tablettákkal szembeni expozíció időtartama 2-4 hét.

Összetett komponensek:

  • flupentixol-dihidroklorid;
  • magnézium-sztearát;
  • zselatin;
  • laktóz-monohidrát.

A szervezetbe jutva a gyógyszert cisz-flupentixolra és kaprinsavra bontják. Bél.

Az adagot minden beteg számára kiválasztják, a személyiség jellemzőitől, a betegség stádiumától függően.

A Fluanksolt napi 3 mg mennyiségben lehet felírni. eltávolításra:

  • depressziós mentális rendellenességek, apátia kíséretében;
  • riasztó jellegű krónikus neurológiai problémák;
  • stresszes körülmények;
  • pszichoszomatikus rendellenességek asthenikus reakciókkal.

Napi 3–40 mg-os kezeléssel írják elő. betegek:

  • paranoia delírral;
  • hallucinációs szindróma;
  • csökkent mentális aktivitás;
  • apátia, autizmus.

Adagolás 40-150 mg / nap. megállásra alkalmas:

  • pszichiátriai rendellenességek;
  • alkoholfüggőségben szenvedő betegeknél a megvonási szindróma megnyilvánulásából származó neurológiai és élettani diszfunkciók.

A maximálisan megengedett gyógyszermennyiség 150 mg / nap. 3 adagra osztva. I / m injekciókkal - akár 200 ml-ig, 2-4 hetes időközzel.

A gyógyszert nem alkalmazzák az alábbi betegekben:

  • akut kábítószer-, alkoholmérgezés;
  • hipertermia;
  • Parkinson-kór;
  • láz;
  • allergiás reakciók a gyógyszer komponenseire;
  • vese- és májfunkciók.

A Fluanxol ellenjavallt:

  • olyan betegek, akiknek kórtörténetében toxikus agranulocytosis volt;
  • terhes nők
  • szoptató anyák.

Triftazine

Gyógyszer a pszichózis kiküszöbölésére, szekunder fenotiazin.

A következő harci célokra szolgál:

  • különféle pszichotikus rendellenességek;
  • idegsejtek szorongással, félelemmel;
  • hányinger (csökkenti a gag reflex megnyilvánulását).

Az intramuszkuláris injekció szuszpenziójában található trifluoperazin fagyasztja az idegrendszerben található posztszinaptikus mezolimbikus D receptorokat.

bizonyítja:

  • a hányási reflexek csökkenése (a D2 receptor aktivitásának kiküszöbölése miatt, a gastrointestinalis páros ideg miatt);
  • alfa-adrenerg blokkoló aktivitás;
  • vérnyomáscsökkentő hatás.

A „Triftazin” vétele kissé csökkenti a betegek agyi és munkaerő-aktivitását.

A gyógyszer adagját egyénileg írják elő:

  • felnőttek - 1-5 mg 8-12 óra után;
  • gyermekek - 1 mg (2-3 injekció naponta).

Az alábbiak használatának korlátozása:

  • mély ájulás, légzésvesztés;
  • depresszió;
  • onkológiában
  • légszomj
  • remegő bénulás;
  • veseelégtelenség;
  • a gyermek várakozási ideje;
  • szoptatás;
  • epilepszia;
  • gyomorfekély.

Az emberek 70 év elteltével történő kezelésére csökkentett adagot állapítanak meg.

elmebajok

A gyógyszer tabletta formájában kapható, oldat intramuszkuláris, intravénás beadásra. Fenotiazin-származék. Szerepel a létfontosságú gyógyszerek listájában.

A Tizercin egy új generációs antipszichotikum, amelynek hatóanyaga a levomepromazin

Gyógyszer bejuttatása a testbe:

  • nyugtató, antipszichotikus, hányáscsillapító, vérnyomáscsökkentő hatást fejt ki;
  • elnyomja a depressziót anélkül, hogy csökkentené a személy agyát és mentális aktivitását;
  • javítja a prolaktin termelődését az agyalapi mirigyben;
  • plazmafehérjével olvadva (a legmagasabb koncentráció 1-3 óra után mutatható ki);
  • kiválasztódik a bélben, a vesékben.

A gyógyszert az alábbiakra kell alkalmazni:

  • a pszichés és motoros képességek rendellenességei, súlyos ingerlékenységgel együtt;
  • körpszichózis;
  • skizofrénia;
  • szenilis demencia;
  • rohamok pszichotropikus, alkoholfüggőség miatt;
  • Depresszió szorongással, szorongással;
  • neurológiai problémák;
  • alvászavar;
  • súlyos fájdalom, amelyet a hármas ideggyulladás, herpes zoster, onkológia okozott;
  • viszkető dermatózis.

Adagolási rend:

  • felnőtteknek 25-50 mg-ot kell fogyasztaniuk;
  • gyermekeknek napi 15 mg / kg-ot írnak fel. 2-3-szor;
  • injekciók - 24-50 mg.

A kábítószer használata szenvedőknél korlátozott:

  • a szívizom diszfunkciójának dekompenzálása;
  • esszenciális magas vérnyomás;
  • keringési rendszer patológiái;
  • károsodott vese és máj.

Terhes nők számára előírt a minimális adag. A szülés idejére csökken a felhasznált gyógyszer mennyisége annak érdekében, hogy kizárják az újszülött atropinszerű hatásainak kialakulását.

Óvatosan kell alkalmazni a "Levomepromazint":

  • gyermekek
  • Idős embereknek;
  • rákos betegek;
  • Reye-szindrómában, Parkinson-kórban, a légzőrendszer krónikus rendellenességeiben szenvedő személyek;
  • epilepsziás betegek.

Mellékhatások nélküli antipszichotikumok, amelyeket vény nélkül kaphat

Az idegen, endokrin rendszerekkel kapcsolatos mellékhatások nélküli új generációs neuroleptikumokat széles körben alkalmazzák a neurológiai, pszichotikus rendellenességek kiküszöbölésére. A gyógyszerek gyógyászati ​​tulajdonságainak célja a D1, D2 dopamin receptorok blokkolása, csökkent fokozott ingerlékenység, szorongás csökkentése..

Az antipszichotikumok meghatározott listája nyugtató hatású, depressziós és stresszes állapotok, valamint alvási problémák esetén alkalmazható:

  1. "Olanzapin" - csökkenti a neuronok hatását, tompítja a motoros funkciókat vezérlő idegpályák aktivitását. Eltávolítja a szorongást, a stressz negatív megnyilvánulásait. Depressziós, mentális patológiák és fokozott félelem esetén írják elő. Ne szedje a gyógyszert terhes és szoptató nőknek, 18 év alatti gyermekeknek, vér-, máj-, vesebetegségekben szenvedőknek.
  2. Az amiszulprid antipszichotikum, amely nyugtató, antidepresszáns hatással rendelkezik. Skizofrénia, mentális patológiák, delirium kíséretében, hallucinációk, káros gondolkodás, önrelapszus esetén javallt..
  3. "Aprizol" - a pszichózis kezelésére szolgál. Dopamin- és nyugtató receptorokra hat. Lazítja az idegrendszert. A gyógyszer maximális hatása a kezelés megkezdése után 4-5 nappal jelentkezik. Depressziós rendellenességek esetén ajánlott. Veszélyes lehet a szív- és érrendszeri kóros rendellenességekben szenvedő betegek számára.
  4. "Serdolekt" - általános "Apriola". Összetétel és terápiás hatás hasonló.
  5. A "respiridon" egy pszichotróp gyógyszer, amely hipotermikus, hányáscsillapító, nyugtató hatású. Legyőzi a mentális rendellenességeket, mellékhatásokkal, hallucinációkkal, neurológiai problémákkal, a stressz és a depresszió következményeivel. Alzheimer-típusú porosz demenciára, szenilis demenciára, serdülők kontrollálatlan agressziójára írják fel..
  6. A „klozapin” egy antipszichotikum, amely kiküszöböli a szorongást és a pusztító viselkedést. A negativizmus, a skizofrénia, a mániás-depresszív pszichózis, az érzelmi-viselkedési típusú pszichomotoros agitáció, a bipoláris zavar hatására hat.

A gyógyszerek ára gyógyszertárakban Moszkvában, Szentpétervárban, régiókban

Az Orosz Föderáció gyógyszertári láncaiban egy új generációs neuroleptikumokat, amelyek mellékhatások nélkül járnak a személy későbbi agyi aktivitásához. A gyógyszer ára a régiótól, a szállítási költségektől, a szállítótól függ.

A település neve Abilify Kvetiapin "Influenza-Anksol" Triftazinum Olan-zapin RISPERIDON
Moszkva738221338677160129
Szentpétervár42002943573422670
Amur régió1200065041598158136
Arhangelsk régió530099438476218167
Belgorod régió1180065737933422120
Brjanski régió630021843235338117
Lipetsk régió1180021237029.422130
Voronezh régió629718841126160106
Ivanovo régió1290021639735335113
Rostov régió540021738124204165
Kalinyingrádi régió629821899029.216136
Vologda régió629821938432218126
Irkutszk régió629821659024190140

Az antipszichotikumok új generációja segíti a mentális és neurológiai rendellenességek kezelését. A modern antipszichotikumoknak nincs mellékhatása az ember szellemi és fiziológiai aktivitására. Minden esetben egyénileg választva időben állítsa le a pszichiátriai rendellenességeket anélkül, hogy akadályozná az egyén további társadalmi alkalmazkodását.

Cikk tervezése: Nagy Vlagyimir

Videó az antipszichotikumokról

Az atipikus antipszichotikumokról a pszichózis kezelésében: