Legfontosabb / Tumor

Amitriptyline Nycomed - használati utasítás

Tumor

UTASÍTÁS
gyógyászati ​​felhasználásra orvosi felhasználásra

Regisztrációs szám:

Kereskedelmi név:

Nemzetközi védjegy nélküli név:

Dózisforma:

filmtabletta

Szerkezet

Egy filmtabletta 10 mg-os tablettát tartalmaz:
hatóanyag: 11,3 mg amitriptylin hydrochloride, 10 mg amitriptyline;
segédanyagok: magnézium-sztearát 0,25 mg, povidon 0,83 mg, talkum 2,25 mg, mikrokristályos cellulóz 9,5 mg, burgonyakeményítő 28,2 mg, laktóz-monohidrát 27,0 mg;
héj: 0,2 mg propilénglikol, 0,8 mg titán-dioxid, 1,2 mg hipromellóz, 0,8 mg talkum.
Egy 25 mg filmtabletta a következőket tartalmazza:
hatóanyag: 28,3 mg amitriptilin-hidroklorid, 25 mg amitriptilin vonatkozásában;
segédanyagok: 0,5 mg magnézium-sztearát, 0,6 mg povidon, 4,5 mg talkum, 18,0 mg mikrokristályos cellulóz, 38,0 mg burgonyakeményítő, 40,2 mg laktóz-monohidrát;
héj: 0,3 mg propilénglikol, 0,9 mg titán-dioxid, 1,4 mg hipromellóz, 0,9 mg talkum.

Leírás

Fehér filmtabletta, kerek, mindkét oldalán domború.

Farmakoterápiás csoport:

ATX kód: [N06AA09]

Farmakológiai tulajdonságok

Az amitriptilin egy triciklusos antidepresszáns a nem szelektív monoamin újrafelvétel-gátlók csoportjából. Erős timanaleptikus és nyugtató hatású..
Gyógyszerhatástani
Az amitriptylin antidepresszáns hatásmechanizmusa a központi idegrendszer (CNS) szinaptikus hasadékában a norepinefrin és a szerotonin tartalom növekedésével függ össze..
Ezeknek a neurotranszmittereknek a felhalmozódása a preszinaptikus neuronok membránjai általi fordított elfogásának gátlásával következik be..
Az amitriptilin az Ml és M2 kolinerg receptorok, H1 hisztamin receptorok és α1 adrenerg receptorok blokkolója. Az úgynevezett monoamin-hipotézis szerint összefüggés van az érzelmi hang és a neurotranszmitterek funkciója között az agy szinapszisában.
A vérplazmában az amitriptilin koncentrációja és a klinikai hatás között nincs egyértelmű kapcsolat, de az optimális klinikai hatás nyilvánvalóan 100–260 μg / l koncentrációban érhető el..
A depresszió klinikai gyengülését később érik el, ha az egyensúlyi plazmakoncentráció eléri a 2-6 kezelési hetet.
Ezenkívül az amitriptylin kinidin-szerű hatással van a szív beidegződésére..
farmakokinetikája
Szívás
Orális alkalmazás után az amitriptilin gyorsan és teljes mértékben felszívódik a gyomor-bélrendszerből. A vérplazma maximális koncentrációját (Cmax) az alkalmazás után 2–6 órán belül érik el.
terjesztés
Az amitriptylin koncentrációja a különböző betegek vérplazmájában jelentősen eltér.
Az amitriptilin biohasznosulása körülbelül 50%. Az amitriptilin nagymértékben (95%) kötődik a plazmafehérjékhez. Orális alkalmazás után a maximális koncentráció (TCmax) elérésének ideje 4 óra, az egyensúlyi koncentráció pedig a kezelés megkezdése után körülbelül egy hét. Az eloszlási térfogat körülbelül 1085 l / kg. Mind az amitriptilin, mind az Nortriptyline átjut a placentán, és kiválasztódik az anyatejbe..
Anyagcsere
Az amitriptilin metabolizálódik a májban, és szignifikánsan (kb. 50%) metabolizálódik az első alkalommal, amikor átjut a májon. Ugyanakkor az amitriptilin N-demetiláción megy keresztül a citokróm P450 által, az aktív metabolit - nortriptilin képződése révén. Az amitriptilin és az Nortriptylin szintén hidroxilálódik a májban. A nitroxi- és 10-hidroxi-metabolitmit tartalmazó amitriptilin és a 10-hidroxi -ortriptilin szintén aktívak. Az amitriptilint és az Nortriptilint egyaránt glükuronsavval konjugálják, és ezek a konjugátumok inaktívak..
A renalis clearance-t és ennek megfelelően a vérplazmában levő koncentrációt meghatározó fő tényező a hidroxiláció sebessége. Az emberek kis részében megfigyelhető a genetikailag meghatározott késleltetett hidroxiláció. Károsodott májfunkciójú betegekben az amitriptilin és az Nortriptylin eliminációs felezési ideje megnő a vérplazmában.
Tenyésztés
A felezési idő (T1 / 2) a vérplazmából 9-46 óra az amitriptilinnél és 18-95 óra az Nortriptilinnél.
Az amitriptilin elsősorban a vesékben és a bélben ürül metabolitok formájában. Az elfogadott amitriptilin-adagnak csak kis része ürül a vesén keresztül változatlan formában. Károsodott vesefunkciójú betegekben az amitriptilin és az Nortriptilin metabolitjainak kiválasztása lelassul, bár az anyagcsere önmagában nem változik. A vérfehérjékkel való kapcsolat miatt az amitriptilint dialízissel nem távolítják el a vérplazmából..

Felhasználási javallatok

Endogén depresszió és egyéb depressziós rendellenességek.

Ellenjavallatok

- Túlérzékenység a gyógyszer összetevőivel;
- alkalmazza MAO-gátlókkal együtt és 2 héttel a kezelés megkezdése előtt;
- miokardiális infarktus (beleértve a közelmúltban átadott);
- akut alkoholmérgezés;
- akut delírium;
- akut mérgezés altatókkal, fájdalomcsillapító és pszichotróp gyógyszerekkel;
- sarokzáró glaukóma;
- szívritmuszavarok;
- atrioventrikuláris és intraventrikuláris vezetési rendellenességek;
- laktációs időszak;
- laktóz intolerancia, laktáz hiány és glükóz-galaktóz felszívódása;
- a prosztata hiperplázia vizeletmegtartása,
- hypokalemia, bradycardia, a hosszúkás QT veleszületett szindróma, valamint a gyógyszerekkel egyidejűleg történő alkalmazás, amely a QT-intervallum meghosszabbodásához vezet;
- tüdőbénulás, bénulási bél obstrukció;
- 18 év alatti gyermekek.

Gondosan

Szív- és érrendszeri betegségek (angina pectoris, artériás magas vérnyomás), vérbetegségek, fokozott szemnyomás, szögzáró glaukóma, a szem lapos elülső kamra és a szemkamra akut szöge, vizeletvisszatartás, prosztata hiperplázia, görcsös betegek, hólyag hipotenzió, hyperthyreosis, bipoláris zavar, skizofrénia, epilepszia (az amitriptilin csökkenti a rohamok küszöbét), károsodott máj- vagy vesefunkció, krónikus alkoholizmus, antipszicholitikus és hipnotikumok együttes használata, időskor.
Ha valamelyik felsorolt ​​betegségben szenved, mindenképpen konzultáljon orvosával, mielőtt elkezdené a gyógyszert.

Használat terhesség alatt és szoptatás alatt

Terhesség
Állatokon végzett kísérletek kimutatták a szokásos humán adagoknál többszörösnél magasabb dózisú mellékhatásokat..
Az amitriptilin terhesség alatt történő klinikai tapasztalata korlátozott..
Az amitriptilin biztonságosságát terhesség alatt nem igazolták.
Az amitriptilin nem javasolt terhesség alatt, különösen az első és a harmadik trimeszterben, kivéve, ha az anya számára előirányzott előny meghaladja a magzatra gyakorolt ​​potenciális kockázatot..
Ha a gyógyszert terhes nők használják, figyelmeztetni kell a magzat ilyen befogadásának magas kockázatára, különösen a terhesség III. Trimeszterében. A triciklusos antidepresszánsok nagy adagjának alkalmazása a terhesség harmadik trimeszterében neurológiai rendellenességeket okozhat az újszülöttben..
Jelentettek álmosságos eseteket olyan újszülötteknél, akiknek anyjai terhesség alatt Nortriptyline-t (az amitriptilin metabolitját) használták, volt esetekben húgyvisszatartás.
Szoptatás
Az amitriptilin alkalmazásakor a szoptatást abba kell hagyni. Az amitriptilin az anyatejbe jut. Az anyatej / plazma koncentrációaránya 0,4-1,5 egy szoptatott csecsemőnél. Nemkívánatos reakciók léphetnek fel..

Adagolás és adminisztráció

Helyezzen be rágás nélkül (étkezés után azonnal).
felnőttek.
A kezdő napi adag 25-50 mg, két adagra osztva, vagy egyszeri adagként lefekvés előtt. Ha szükséges, a napi adagot fokozatosan 200 mg-ra lehet növelni.
Általános kezelés általában 6 hónap vagy annál tovább a visszaesés megelőzése érdekében.
Az idősek
Az idős emberek érzékenyebbek az amitriptilin m-antikolinerg nemkívánatos hatásaival szemben. Ezért számukra az ajánlott kezdő adag 25-30 mg / nap. Általában napi egyszer (éjszaka). A dózis további növelését fokozatosan, minden második napon el kell végezni, szükség esetén 50-100 mg / nap dózisok eléréséig, amíg a válasz (hatás) el nem érkezik. A második kezelési eljárás felírása előtt további vizsgálatra van szükség.
Károsodott vesefunkció
Károsodott vesefunkció esetén a gyógyszer a szokásos adagban alkalmazható..
Károsodott májműködés
Májelégtelenségben szenvedő betegek esetében az amitriptilin adagját csökkenteni kell.
A kezelés időtartama
Az antidepresszáns hatás általában 2-4 hét után jelentkezik.
Az antidepresszáns kezelés tüneti, ezért elég hosszúnak kell lennie, általában legalább 6 hónapig, hogy megakadályozzák a depresszió megismétlődését..
Megszünteti
A gyógyszert fokozatosan abba kell hagyni, hogy elkerülhető legyen a "megvonási" szindróma, például fejfájás, alvászavarok, ingerlékenység és általános egészségi állapot. Ezek a tünetek nem utalnak a kábítószer-függőségre..

Mellékhatás

Az Amitriptyline Nycomed gyógyszert kapó betegek több mint 50% -ánál fordulhat elő a következő mellékhatások közül egy vagy több. Az amitriptilin olyan mellékhatásokat okozhat, mint amelyek más triciklusos antidepresszánsok.
A következő mellékhatások némelyike, például fejfájás, remegés, csökkent figyelemtartam, székrekedés és csökkent nemi vágy szintén depresszió tünetei lehetnek, és általában kevesebb depresszióval tűnnek fel..
A mellékhatások gyakoriságát az alábbiak jelzik: nagyon gyakran (> 1/10); gyakran (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, a szív- és érrendszerből):
Nagyon gyakran: szívdobogás és tachikardia, ortosztatikus hipotenzió.
Gyakran: aritmia (beleértve a vezetési zavarokat, a QT-intervallum meghosszabbítását), hipotenzió, AV-blokk, vezetőképesség-blokk a His kötegének lábain.
Ritkán: emelkedett vérnyomás.
Ritka: miokardiális infarktus.
Az idegrendszerből:
Nagyon gyakran: nyugtató hatás (letargia, álmosság), remegés, szédülés, fejfájás.
Gyakran: csökkent figyelmeztetés, ízkárosodás, paresthesia, extrapiramidális tünetek: ataxia, akathisia, parkinsonizmus, dystonikus reakciók, tardív dyskinesia, beszéd retardáció.
Ritkán: görcsök.
A húgyúti rendszerből:
Gyakran: vizeletretenció.
A bőr részéről:
Nagyon gyakran: hyperhidrosis.
Ritkán: kiütés, bőr vaszkulitisz, csalánkiütés.
Ritkán: fényérzékenység, alopecia.
Az érzékekből:
Nagyon gyakran: csökkent látásélesség, csökkent mozgásképesség (a kezelés során szükség lehet olvasószemüvegre).
Gyakran: mydriasis.
Ritkán: fülzúgás, fokozott szemnyomás.
Ritkán: alkalmazkodási képesség elvesztése, keskeny szögű glaukóma súlyosbodása.
Mentális zavar:
Nagyon gyakran: zavar (idõsebb betegek zavarát szorongás, alvászavar, emlékezési nehézség, pszichomotoros agitáció, rendetlen gondolatok, delírium), zavarodottság.
Gyakran: csökkent figyelemtartam.
Ritkán: kognitív zavar, mániás szindróma, hypomania, mánia, félelem, szorongás, álmatlanság, rémálmok.
Ritkán: agresszivitás, delírium (felnőtteknél), hallucinációk (skizofrénia betegek esetén).
Nagyon ritka: öngyilkossági gondolatok, öngyilkos viselkedés.
Hemopoietikus szervekből:
Ritkán: csontvelő-funkció gátlása, agranulocitózis, leukopénia, eozinofília, trombocitopénia.
Az emésztőrendszerből
Nagyon gyakran: szájszárazság, székrekedés, hányinger.
Gyakran: íny recesszió, szájgyulladás, fogszuvasodás, égő érzés a szájban.
Nem gyakori: hasmenés, hányás, nyelvduzzanat.
Ritkán: bénulási bél obstrukció, a parotid mirigy duzzanata, kolesztatikus sárgaság, károsodott májműködés, hepatitisz.
Gyakori rendellenességek:
Gyakran: gyengeség.
Ritkán: az arc duzzanata.
Ritka: láz.
Az anyagcsere oldaláról:
Nagyon gyakran: a megnövekedett testtömeg növeli az étvágyat.
Ritka: csökkent étvágy.
Nagyon ritka: az antidiuretikum elégtelen szekréciójának szindróma.
A reproduktív rendszerből:
Nagyon gyakran: a nemi vágy gyengülése vagy növekedése.
Gyakran: férfiaknál - impotencia, merevedési zavar.
Ritkán: férfiaknál - késleltetett magömlés, nőgyógyászat; nőkben - galaktorrhea, késleltetett orgazmus, az orgazmus elérésének képességének elvesztése.
Laboratóriumi mutatók:
Gyakran: EKG-változás, a QT-intervallum meghosszabbítása, a QRS-komplex kiterjesztése.
Ritkán: rendellenes májfunkciós tesztek, megnövekedett alkalikus foszfatáz aktivitás, transzaminázok.
Törlési hatások
A kezelés hirtelen abbahagyása hosszan tartó használat után hányingert, fejfájást és rossz közérzetet okozhat.
A gyógyszer fokozatos abbahagyása átmeneti tünetekkel, például ingerlékenységgel, izgatottsággal, valamint az álmok és az alvás zavaraival társult az adag csökkentésének első két hetében..
Ritkán mániás vagy hipomániás esetek fordultak elő a triciklusos antidepresszánssal történő hosszú távú kezelés befejezését követő 2–7 napon belül..

Overdose

Tünetek
Az amitrschgillin túladagolásának tünetei lassan alakulhatnak ki, vagy hirtelen jelentkezhetnek. Az első két órában álmosságot vagy pszichomotoros agitációt, hallucinációkat és a gyógyszer antikolinerg hatásával járó tüneteket figyelnek meg: mydriasis, tachycardia, húgyvisszatartás, száraz nyálkahártyák, gyengült bél motilitás, görcsök és láz. A jövőben lehetséges a központi idegrendszer működésének éles gátlása, károsodott tudat, kómába történő előrehaladás és légzési elégtelenség..
Szív tünetek: aritmia (kamrai tachyarrhythmia, duzzanat és kamrai fibrilláció). Az EKG-n a jellemző változások a PR-intervallum meghosszabbítása, a QRS-komplex meghosszabbítása, a QT-intervallum meghosszabbítása, a T-hullám ellapulása vagy inverziója, az ST-szegmens depressziója és az intrakardiális vezetőképesség különböző fokú blokádjai, amelyek szívmegálláshoz vezethetnek. Szívbetegség, artériás hipotenzió, kardiogén sokk, metabolikus acidózis és hipokalemia, zavartság, szorongásgerjesztés, hallucinációk és ataxia alakulhat ki..
A központi idegrendszerre gyakorolt ​​hatás: a központi idegrendszer működésének gátlása, súlyos álmosság, görcsök, kóma.
A légzőrendszerre gyakorolt ​​hatás: légzési elégtelenség.
Befolyásolás a mentális szférába: pszichomotoros agitáció, hallucinációk.
Az érrendszerre gyakorolt ​​hatás: hipotenzió.
M-antikolinerg hatások: szájszárazság, zavart elszállásolás, húgyvisszatartás, izomgörcsök.
Kezelés:
Kezelés - tüneti és szupportív.
Az amitriptilin-kezelés abbahagyása, gyomormosás, még akkor is, ha eltelt egy idő a gyógyszer bevétele után, aktívszén bevétele. Még látszólag bonyolult esetekben is gondosan figyelnie kell a beteget. A tudatosság szintjét, a pulzusszámot, a vérnyomást és a légzési sebességet ellenőrizni kell. Gyakran ellenőrizze a vér elektrolit- és gázszintjét. A légzés leállásának megakadályozása érdekében biztosítani kell a légutak nyithatóságát és a mechanikus szellőztetést. Az EKG-monitorozást 3-5 napig kell folytatni. A QRS komplex, a szívelégtelenség és a kamrai aritmiák kibővülésével a vér pH-jának lúgos oldalra történő eltolása (nátrium-hidrogén-karbonát-oldat beadása vagy hiperventiláció) hatékony lehet, ha nátrium-klorid (100-200 mmol Na +) hipertóniás oldatát gyorsan beadják. Kamrai aritmiák esetén hagyományos antiaritmiás gyógyszereket lehet használni, például 50–100 mg lidokaint (1–1,5 mg / kg) intravénásan, további infúzióval, 1-3 mg / perc sebességgel.
Ha szükséges, használjon kardioverziót és defibrillációt.
A keringési elégtelenséget plazmahelyettesítő oldatokkal korrigálják, és súlyos esetekben a dobutamint infúzióban adják (kezdetben 2-3 μg / kg / perc, az adagot tovább növelve a hatástól függően)..
Az izgalmat és a görcsöket a diazepam képes megállítani.
Metabolikus acidózissal a standard terápiát el kell kezdeni..
A dialízis azért nem hatékony alacsony vér amitriptilin koncentráció.
A különböző betegek túladagolási reakciói jelentősen eltérnek.
Felnőttekben közepes vagy súlyos intoxikáció alakul ki, ha az amitriptilint 500 mg-nál nagyobb adagban, körülbelül 1000 mg-os adagot szedik, halálos kimenetelű eredmény.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Az Amitriptilin az alábbi gyógyszerekkel erősíti a központi idegrendszer depresszióját: antipszichotikumok, nyugtatók és altatók, antikonvulzánsok, központi és narkotikus fájdalomcsillapítók, általános érzéstelenítők és alkohol.
A triciklusos antidepresszánsokat, beleértve az amitriptilint, a hepatikus citokróm P450 CYP2D6 izoenzim metabolizálja. Ennek az izoenzimnek az emberekben több izoformája van..
A CYP2D6 izoenzimet különféle pszichotróp gyógyszerek gátolhatják, például antipszichotikumok, szerotonin újrafelvétel gátlók (kivéve a citalopramot, egy nagyon gyenge inhibitor), β-adrenerg blokkolók és a legújabb generációs antiaritmiás szerek (prokainamid, fenitoin, propafenon, öszmolol).
Ezek a gyógyszerek gátolhatják a triciklusos antidepresszánsok metabolizmusát, és jelentősen megnövelhetik koncentrációjukat a vérplazmában. Ezen felül a CYP2C19 és CYP3A izoenzimek részt vesznek az amitriptilin metabolizmusában..
Ellenjavallt kombinációk:
Az amitriptilin MAO-gátlókkal történő együttes használata ellenjavallt a szerotonin szindróma kialakulásának kockázata miatt, ideértve a myoclonust, a gerjesztés során fellépő görcsöket, deliriumot és.
Az amitriptilin használata 2 héttel kezdődhet meg egy irreverzibilis, nem szelektív MAO-gátló felfüggesztése után, és egy nappal a reverzibilis moklobemid-inhibitor felfüggesztése után..
A MAO-gátlók használata 2 héttel kezdődhet az amitriptilin abbahagyása után. Mindenesetre, mind a MAO-gátlót, mind az amitriptilint kis adagokkal el kell kezdeni, fokozatosan növelve őket a hatás függvényében.
Nem ajánlott kombinációk
Szimpatomimetikumok: az amitriptilin fokozza az adrenalin, efedrin, izoprenalin, norepinefrin, dopamin és fenilefedrin szív- és érrendszerre gyakorolt ​​hatását, például helyi vagy általános érzéstelenítésben vagy orrcseppek formájában..
Adrenerg blokkolók: az amitriptilin klonidin és metildopa egyidejű alkalmazásával az utóbbi hipotenzív hatása gyengülhet.
M-antikolinerg szerek: az amitriptilin fokozhatja az ilyen gyógyszerek (például fenotiazinszármazékok, park elleni szerek, blokkolók) hatásait
H1-hisztamin receptorok, atropin, biperidén) a látási szerveken, a központi idegrendszeren, a bélben és a hólyagban.
A gyógyszerek egyidejű használatát kerülni kell a fejlődés kockázata miatt, beleértve a bél obstrukcióját és a testhőmérséklet erőteljes emelkedését.
Gyógyszerek, amelyek meghosszabbíthatják a QT-intervallumot, ideértve az antiaritmiás gyógyszereket (például kinidin), a H1-hisztamin receptor blokkolókat (például a terfenadint), egyes antipszichotikumokat (különösen a pimozidot és a sertindolt), az érzéstelenítőket (izoflurán, droperidol), klorális hidrátot és szotalolt. Amitriptilinnel együtt adva ezek a gyógyszerek növelhetik a kamrai aritmiák kockázatát..
A gombaellenes gyógyszerek, mint például a flukonazol és a terbinafin, növelik az amitriptilin koncentrációját a vér szérumában, és növelik a vele járó toxicitást. A ájulás, kamrai fibrilláció és csapkodás lehetséges esetei.
Lítiumsók (lítium-karbonát)
A lítiumsók ismeretlen mechanizmusok révén kölcsönhatásba lépnek az amitriptilinnel; ez az interakció fokozhatja a lítium-toxicitást: remegések, tonikus-klónikus rohamok, emlékezési nehézségek, nem megfelelő gondolkodás, hallucinációk, rosszindulatú antipszichotikus szindróma.
Óvatosságot igénylő kombinációk
CNS-depresszánsok: az amitriptilin fokozhatja a központi idegrendszer funkcióinak gátlását más pszichoszuppresszánsok, például alkohol, altatók, nyugtatók és erős fájdalomcsillapítók által..
Barbiturátok és más mikroszomális májenzimek indukálói - enzimek indukálói, például a rifampicin és a karbamazepin, fokozhatják az amitriptilin metabolizmusát és csökkentik a vérplazmakoncentrációját az antidepresszáns hatás megfelelő gyengítésével.
A cimetidin, a metil-fenidát és a „lassú” kalciumcsatorna-blokkolók növelik az amitriptilin koncentrációját a vérplazmában, amit fokozott toxicitás kísérhet..
Az amitriptilin és az antipszichotikumok kölcsönösen gátolhatják egymás anyagcseréjét. Ez a rohamok küszöbének csökkenéséhez és a rohamok kialakulásához vezethet. Kombináció esetén ezen gyógyszerek dózisának módosítására lehet szükség..
Kerülni kell az amitriptilin, antipszichotikumok és altatók (droperidol) egyidejű használatát. Közös használat esetén rendkívül óvatosan kell eljárni..
A sukralfát gyengíti az amitriptilin felszívódását és gyengítheti az antidepresszáns hatást.
A valproinsav egyidejű alkalmazásával csökkent az amitriptilin clearance a vérplazmából, ami az amitriptylin és metabolitjának, nortriptylinnek a koncentrációjának megnövekedéséhez vezethet. Az amitriptilin és a valproinsav együttes alkalmazása mellett ellenőrizni kell az amitriptilin és az Nortriptilin szérumkoncentrációját. Az Amitriptilin adagjának csökkentésére lehet szükség..
Az amitriptilin és a fenitoinnal történő együttes használata gátolja az utóbbi metabolizmusát, és megnő a toxikus hatás kockázata (ataxia, hiperreflexia, nystagmus, remegés). Az amitriptilinnek a fenitoinnal kezelt betegeknél történő alkalmazásának megkezdésekor az anyagcseréjének fokozott gátlásának kockázata miatt ellenőrizni kell az utóbbi koncentrációját a vérplazmában. Ugyanakkor ellenőrizni kell az amitriptilin terápiás hatását, mivel szükség lehet adagjának növelésére..
A Hypericum perforatum készítmények kb. 20% -kal csökkentik az AUC0-12 órát és az amitriptilin maximális koncentrációját a vérplazmában, mivel az amitriptilin máj metabolizmusát a CYP3A4 izoenzim aktiválja..
Ez a kombináció alkalmazható az amitriptilin dózisának módosításakor, a vérplazma koncentrációjának mérési eredményeitől függően.

Különleges utasítások

A kezelés megkezdése előtt ellenőrizni kell a vérnyomást (BP) (alacsony vagy labilis vérnyomásban szenvedő betegeknél ez még enyhébb lehet).
Óvatosan kell eljárni, ha hirtelen függőleges helyzetbe kerül fekvő fekvő vagy ülő helyzetből.
Az epidemiológiai vizsgálatok, amelyeket elsősorban 50 éves vagy annál idősebb betegeken végeztek, szelektív szerotoninfelvétel-gátlók és triciklusos antidepresszánsok alkalmazásával növelik a csonttörések kockázatát. Az ezt a kockázatot növelő hatásmechanizmus ismeretlen..
A kezelési periódus alatt bizonyos esetekben agranulocytosis vagy hypokalemia alakulhat ki, ezzel összefüggésben a perifériás vér ellenőrzése ajánlott, különös tekintettel a testhőmérséklet emelkedésére, az influenza-szerű tünetek és a mandulagyulladás kialakulására; elhúzódó terápiával - a szív-érrendszer (CVS) és a máj funkcióinak monitorozása. Idős és CCC-kóros betegeknél a pulzusszámot, a vérnyomást, az EKG-t monitorozni kell. Az EKG-n klinikailag jelentéktelen változások kialakulása lehetséges (a T-hullám simítása, az S-T szegmens depressziója, a QRS komplex kiterjesztése).
Óvatosan kell eljárni az amitriptilin alkalmazásakor olyan betegek esetén, akik citokróm P450 ZA4 gátlókat vagy induktorokat kapnak.
A kezelési periódus alatt bizonyos esetekben mydriasis, tachikardia, húgyvisszatartás, száraz nyálkahártyák, csökkent bél motoros funkciók alakulhatnak ki.
Görcsök, láz lehetséges. A jövőben lehetséges a központi idegrendszer működésének éles gátlása, károsodott tudat, kómába történő előrehaladás és légzési elégtelenség..
A kezelés során az alkoholtartalmú italok használatát ki kell zárni.
Az amitriptilint fokozatosan kell abbahagyni, mivel a kezelés meghosszabbításával, különösen nagy adagok esetén, hirtelen abba kell hagyni az „elvonási” szindróma kialakulását..
Az amitriptilin m-antikolinerg hatása miatt megnövekedett szemnyomás támadhat, valamint csökkent a kihúzás és a könnyfolyadék relatív növekedése, ami kontaktlencséket használó betegek szaruhártya-hámjának károsodásához vezethet..
Leírják a halálos aritmia eseteit, amelyek 56 órával az amitriptilin túladagolása után fordultak elő..
Öngyilkossági betegekben az öngyilkossági kockázat a kezelés alatt fennmarad, amíg a depressziós tünetek jelentősen javulnak.
Mivel az amitriptylin hatása 2-4 hét elteltével jelentkezik, az öngyilkossági betegek gondos ellenőrzést igényelnek, amíg az állapot javul..
Azoknak a betegeknek, akiknek korábban már volt öngyilkossági jelenségeik vagy öngyilkossági gondolataikat fejezték ki, vagy akik öngyilkosságra próbáltak a kezelés előtt vagy alatt, állandó orvosi felügyelet szükséges. A gyógyszerek tárolását és forgalmazását engedéllyel rendelkező személyek végezhetik.
Az amitriptilin (hasonlóan más antidepresszánsokhoz) maga is növelheti az öngyilkosságok gyakoriságát 24 év alatti embereknél, ezért fiatalok (24 éves kor alatti) felírásakor az amitriptilint az öngyilkosság kockázatával és az alkalmazásuk előnyeivel össze kell kapcsolni..
Mániás-depresszív szindrómában szenvedő betegeknél az amitriptilinnel történő kezelés mániás fázist válthat ki. Mániás tünetek megjelenése esetén az amitriptilint abba kell hagyni..
Tri / tetraciklusos antidepresszánsokat, helyi és általános érzéstelenítőket kapó betegeknél fokozott lehet a ritmuszavarok és a vérnyomás csökkenésének kockázata..
Ha lehetséges, az amitriptilint abba kell hagyni a műtét előtt. Sürgősségi műtét esetén az aneszteziológust tájékoztatni kell az amitriptilin szedéséről.
Az Amitriptyline Nycomed befolyásolhatja az inzulin hatását és az étkezés utáni glükózkoncentráció változásait. Ehhez szükség lehet a hypoglykaemiás terápia korrekciójára diabetes mellitusban szenvedő betegek esetén..
A depresszió a glükóz-anyagcserét is befolyásolhatja..
Más m-antikolinerg szerek egyidejű alkalmazása fokozhatja az amitriptilin m-antikolinerg hatását.
A betegeknek tájékoztatniuk kell fogorvosukat az amitriptilin szedéséről. A szájszárazság a szájüreg nyálkahártyájának megváltozásához, gyulladáshoz, égő érzéshez és fogszuvasodáshoz vezethet.
Javasoljuk, hogy rendszeresen ellenőrizze a fogorvosát..

A járművek és a gépek mozgatása képességére gyakorolt ​​hatás

Az amitriptilinnel történő kezelés során nem ajánlott járművek és gépjárművezetés.

Kiadási forma

10 mg és 25 mg filmtabletta.
50 tabletta sötét üvegben, polipropilénből készült csavaros kupakkal bezárva, amely alá egy eltömő gyűrűvel ellátott tömítés van felszerelve, amely biztosítja az első nyílás ellenőrzését.
Az egyik üveget a használati útmutatóval együtt kartondobozba helyezik.

Tárolási feltételek

15-25 ° C hőmérsékleten.
A gyermekektől elzárva tartandó.

Szavatossági idő

5 év.
A lejárati idő után ne használja fel.

amitriptylin

Figyelem! Ez a gyógyszer különösen nemkívánatos lehet az alkohollal való kölcsönhatásban! További részletek.

Felhasználási javallatok

Depresszió (különösen szorongással, agitációval és alvászavarokkal együtt, beleértve gyermekkorban is, endogén, akaratlan, reaktív, neurotikus, drog, szerves agyi károsodásokkal, alkohol-megvonással), skizofrén pszichózis, vegyes érzelmi rendellenességek, viselkedési (aktivitási) rendellenességek és figyelem), éjszakai enurézis (hólyaghipotenzióval rendelkező betegek kivételével), bulimia nervosa, krónikus fájdalomszindróma (krónikus fájdalom rákos betegekben, migrén, reumás betegségek, atipikus arcfájdalmak, posztherpeszes neuralgia, poszt-traumás neuropathia, cukorbetegség vagy mások). perifériás neuropathia), fejfájás, migrén (megelőzés), gyomorfekély és 12 nyombélfekély.

Lehetséges analógok (helyettesítők)

Hatóanyag, csoport

Dózisforma

drazsék, kapszulák, oldat intramuszkuláris alkalmazásra, tabletták, bevont tabletták

Ellenjavallatok

Túlérzékenység, a MAO-gátlókkal együtt és 2 héttel a kezelés megkezdése előtt, miokardiális infarktus (akut és szubakut időszakok), akut alkoholmérgezés, akut intoxikáció hipnotikumokkal, fájdalomcsillapítókkal és pszichoaktív szerekkel, szögzáró glaukóma, az AV súlyos megsértése és az intraventrikuláris vezetés (blokád) Gisa, AV blokk II stádium), szoptatás, gyermekek életkora (6 évig - orális formában, legfeljebb 12 évig, i / m és iv).C Vigyázat! Krónikus alkoholizmus, asztma, mániás-depresszív pszichózis, a csontvelő vérképződésének elnyomása, CVD-betegségek (angina pectoris, aritmia, szívblokk, CHF, miokardiális infarktus, artériás hipertónia), stroke, csökkent gastrointestinalis motoros funkció (paralízisos bél obstrukció veszélye),, máj- és / vagy veseelégtelenség, tirotoxikózis, prosztata hiperplázia, húgyvisszatartás, hólyag hipotenzió, skizofrénia (a pszichózis aktiválódhat), epilepszia, terhesség (különösen I. trimeszterben), időskor.

Hogyan kell alkalmazni: adagolás és a kezelés menete

Belül, rágás nélkül, közvetlenül étkezés után (a gyomor nyálkahártya irritációjának csökkentése érdekében). A kezdeti adag felnőtteknek éjszakánként 25-50 mg, azután az adagot 5-6 nap alatt 150-200 mg / napra növelik 3 adagban (az adag legnagyobb részét éjjel kell bevenni). Ha 2 héten belül nincs javulás, a napi adagot 300 mg-ra emelik. Ha a depresszió jelei eltűnnek, az adagot 50-100 mg / napra csökkentik, és a kezelést legalább 3 hónapig folytatják. Idős korban, enyhe rendellenességek esetén, 30-100 mg / nap (éjjel) adagot írnak elő, a terápiás hatás elérése után a minimális effektív adagra váltanak - 25-50 mg / nap.

Intramuskulárisan vagy iv (lassan beadva) 20–40 mg dózisban, napi 4 alkalommal, fokozatosan lenyelve. A kezelés időtartama - legfeljebb 6-8 hónap.

Éjszakai enurézissel 6-10 éves gyermekeknél - 10-20 mg / nap éjjel, 11-16 éves korig - 25-50 mg / nap.

Gyermekek antidepresszánsként: 6–12 éves korig - 10–30 mg vagy 1-5 mg / kg / nap részlegesen, serdülőkorban - 10 mg naponta háromszor (szükség esetén 100 mg / napig).

A neurogenikus krónikus fájdalmakkal járó, migrén megelőzésére (beleértve az elhúzódó fejfájást is) - 12,5-25 és 100 mg / nap között (az adag legnagyobb részét éjjel kell bevenni).

gyógyszerészeti hatás

Antidepresszáns (triciklusos antidepresszáns). Van némi fájdalomcsillapító (központi eredetű), H2-hisztamin-blokkoló és antiserotonin hatású, segít kiküszöbölni az éjszakai húgyúti inkontinenciát és csökkenti az étvágyat.

Erős perifériás és központi antikolinerg hatású, mivel magas affinitást mutat az m-kolinerg receptorok iránt; erőteljes nyugtató hatás, ami a H1-hisztamin receptorok iránti affinitással jár, és az alfa-adrenerg blokkoló hatás. Jellemzői az Ia alcsoport antiarritmiás gyógyszerei, például a kinidin terápiás adagokban, lelassítja a kamrai vezetést (túladagolás esetén súlyos intraventrikuláris blokkot okozhat).

Az antidepresszáns hatásmechanizmus a szinapszisban a norepinefrin és / vagy a központi idegrendszerben a szerotonin koncentrációjának növekedésével jár (a fordított felszívódás csökkenése). Ezeknek a neurotranszmittereknek a felhalmozódása a preszinaptikus neuronok membránjai általi fordított elfogásának gátlása eredményeként alakul ki. Hosszú távú alkalmazásával csökkenti az agyban a béta-adrenerg és szerotonin receptorok funkcionális aktivitását, normalizálja az adrenerg és a szerotonerg transzmissziót, és helyreállítja ezen rendszerek egyensúlyát, ami depressziós állapotokban zavart. Szorongás-depresszív állapotokban csökkenti a szorongást, az agitációt és a depressziós tüneteket..

A fekélyellenes mechanizmus annak köszönhető, hogy blokkolják a H2-hisztamin receptorokat a gyomor parietális sejtjeiben, valamint nyugtató és m-antikolinerg hatást fejtenek ki (gyomorfekély és nyombélfekély esetén enyhíti a fájdalmat és felgyorsítja a fekélyek gyógyulását)..

Az ágynemzés hatékonysága nyilvánvalóan az antikolinerg hatásnak köszönhető, amely növeli a húgyhólyag nyújtóképességét, közvetlen béta-adrenerg stimulációt, az alfa-adrenerg agonisták aktivitását, melyet a sphincter fokozott tónusa és a szerotonin felvétel központi blokádja kísér..

Központi fájdalomcsillapító hatása van, amelyről úgy gondolják, hogy a központi idegrendszer monoaminjainak, különösen a szerotoninnak a koncentrációjában bekövetkező változások, valamint az endogén opioid rendszerekre gyakorolt ​​hatás.

A bulimia nervosa hatásmechanizmusa nem egyértelmű (hasonló lehet a depresszió esetében). A gyógyszer egyértelmű hatása a bulimia esetén mutatható ki mind depresszió nélkül, mind annak jelenlétében, míg a bulimia csökkenése megfigyelhető önmagában a depresszió egyidejű gyengülése nélkül..

Általános érzéstelenítés során csökkenti a vérnyomást és a testhőmérsékletet. Nem gátolja a MAO-t.

Az antidepresszáns hatás a használat megkezdése után 2-3 héten alakul ki.

Mellékhatások

Antikolinerg hatások: homályos látás, elhelyezkedés bénulása, mirdiasis, fokozott szemnyomás (csak lokális anatómiai hajlammal rendelkező személyeknél - az elülső kamra szűk szöge esetén), tachikardia, szájszárazság, zavar, delír vagy hallucinációk, székrekedés, paralitikus bél obstrukció, húgyúti nehézség izzadás csökkentése.

Az idegrendszertől: álmosság, astenia, ájulás, szorongás, zavarok, hallucinációk (különösen idős és Parkinson-kórban szenvedő betegek esetén), szorongás, izgatottság, motoros szorongás, mániás állapot, hipomániás állapot, agresszivitás, memóriakárosodás, depersonalizáció, fokozott depresszió, csökkent koncentrációs képesség, álmatlanság, "rémálom" álmok, ásítás, asthenia; a pszichózis tüneteinek aktiválása; fejfájás, myoclonus; dysarthria, kis izmok, különösen a kezek, a kezek, a fej és a nyelv remegése, perifériás neuropathia (paresztézia), myasthenia gravis, myoclonus; ataxia, extrapiramidális szindróma, fokozott és fokozott epilepsziás rohamok; változások az EEG-n.

A CCC-ből: tachikardia, szívdobogás, szédülés, ortosztatikus hipotenzió, nem specifikus EKG változások (S-T intervallum vagy T hullám) szívbetegség nélküli betegekben; aritmia, vérnyomás labilitás (vérnyomás csökkenése vagy növekedése), intraventrikuláris vezetési zavarok (a QRS komplex tágulása, a P-Q intervallum változásai, a köteg elágazási blokkjának blokádja).

Az emésztőrendszerből: hányinger, ritkán hepatitis (beleértve a károsodott májfunkciót és kolesztatikus sárgaságot), gyomorégés, hányás, gastralgia, fokozott étvágy és testtömeg vagy csökkent étvágy és testtömeg, stomatitis, ízváltozás, hasmenés, nyelv elsötétülése.

Az endokrin rendszerből: a herék méretének (ödéma) növekedése, nőgyógyászat; az emlőmirigyek méretének növekedése, galaktorrhea; csökkent vagy fokozott libidó, csökkent potencia, hipo- vagy hiperglikémia, hyponatremia (csökkent vazopresszintermelés), az ADH nem megfelelő szekréciójának szindróma.

Hematopoietikus szervek: agranulocytosis, leukopenia, trombocytopenia, purpura, eosinophilia.

Allergiás reakciók: bőrkiütés, a bőr viszketése, csalánkiütés, fényérzékenység, az arc és a nyelv duzzanata.

Egyéb: hajhullás, tinnitus, ödéma, hyperpyrexia, duzzadt nyirokcsomók, vizeletmegtartás, pollakiuria, hypoproteinemia.

Lemondási tünetek: hirtelen megszakítással a hosszabb kezelés után - hányinger, hányás, hasmenés, fejfájás, rossz közérzet, alvászavarok, szokatlan álmok, szokatlan izgalom; fokozatosan megszakítva hosszabb kezelés után - ingerlékenység, motoros szorongás, alvászavarok, szokatlan álmok.

A gyógyszerrel való kapcsolat nem volt kimutatható: lupus-szerű szindróma (migrációs artritisz, antinukleáris antitestek megjelenése és pozitív rheumatoid faktor), károsodott májműködés, ageusia.

Helyi reakciók az iv alkalmazásra: tromboflebitisz, lymphangitis, égő érzés, allergiás bőrreakciók. Tünetek A központi idegrendszer oldaláról: álmosság, sztúr, kóma, ataxia, hallucinációk, szorongás, pszichomotoros agitáció, csökkent koncentrációs képesség, zavarok, zavartság, dysarthria, hyperreflexia, izommerevség, choreoathetosis, epilepsziás szindróma.

A CCC részéről: csökkent vérnyomás, tachikardia, aritmia, károsodott intrakardiális vezetőképesség, EKG változások (különösen QRS), sokk, szívelégtelenség, jellegzetes a triciklusos antidepresszánsokkal való intoxikációra; nagyon ritka esetekben - szívmegállás.

Egyéb: légzésdepresszió, légszomj, cianózis, hányás, hipertermia, mydriasis, fokozott izzadás, oliguria vagy anuria.

A tünetek a túladagolás után 4 órával alakulnak ki, a maximumot 24 óra elteltével és 4-6 napig tartják. Túladagolás gyanúja esetén, különösen gyermekeknél, a beteget kórházba kell helyezni..

Kezelés: szájon át történő beadással: gyomormosás, aktív szén kinevezése; tüneti és szupportív kezelés; súlyos antikolinerg hatásokkal (csökkent vérnyomás, ritmuszavarok, kóma, mioklonikus rohamok) - kolinészteráz-gátlók bevezetése (a rohamok fokozott kockázata miatt a fizostigmin használata nem ajánlott); a vérnyomás és a víz-elektrolit egyensúly fenntartása. Megjelenik a CCC funkcióinak (ideértve az EKG-t) 5 napig tartó ellenőrzése (visszaesés 48 órán belül vagy később fordulhat elő), görcsoldó kezelés, mechanikus szellőzés és egyéb újraélesztési intézkedések. A hemodialízis és a kényszerített diurezis hatástalan.

Különleges utasítások

A kezelés megkezdése előtt ellenőrizni kell a vérnyomást (alacsony vagy labilis vérnyomásban szenvedő betegeknél ez még tovább csökkenhet); a kezelés során a perifériás vér ellenőrzése (bizonyos esetekben agranulocitózis alakulhat ki, azzal összefüggésben ajánlott a vérkép ellenőrzése, különös tekintettel a testhőmérséklet emelkedésére, az influenza-szerű tünetek és a mandulagyulladás kialakulására), elhúzódó terápiával, a CCC és a májfunkciók ellenőrzésével. Időskorban és CCC-kóros betegekben a pulzus, a vérnyomás és az EKG ellenőrzése javasolt. Az EKG-n klinikailag jelentéktelen változások kialakulása lehetséges (a T-hullám simítása, az S-T szegmens depressziója, a QRS komplex kiterjesztése).

Parenterális alkalmazás csak kórházban lehetséges, orvos felügyelete mellett, ágykerettel a kezelés első napjain.

Óvatosan kell eljárni, ha hirtelen függőleges helyzetbe kerül fekvő fekvő vagy ülő helyzetből.

Az etanol használatát a kezelés során ki kell zárni..

Jelöljön be legkorábban 14 nappal a MAO-gátlók visszavonása után, kezdve kis adagokkal.

Hosszú kezelés után az adagolás hirtelen leállításával lehetséges a "megvonási" szindróma kialakulása.

Napi 150 mg feletti dózisú gyógyszer csökkenti a konvulzív aktivitás küszöbértékét (az epilepsziás rohamok kockázatát predisponált betegek esetén, valamint a convulsive szindróma kialakulására hajlamos egyéb tényezők, például bármilyen etiológia agykárosodása esetén, míg az antipszichotikus gyógyszerek (antipszichotikumok) alkalmazását figyelembe kell venni. az etanol megtagadása vagy a görcsoldó tulajdonságokkal rendelkező gyógyszerek, például benzodiazepinek visszavonása során).

A súlyos depressziót az öngyilkosság kockázata jellemzi, amely addig is fennállhat, amíg jelentős remissziót nem érnek el. Ebben a tekintetben a kezelés elején a benzodiazepin csoportba tartozó gyógyszerekkel vagy antipszichotikus szerekkel történő kombináció és a folyamatos orvosi felügyelet (megbízható ügynökök utasítása a gyógyszerek tárolására és kiadására) javasolható..

Ciklikus érzelmi rendellenességekben szenvedő betegek esetén a depressziós szakaszban mániás vagy hipomániás állapotok alakulhatnak ki a kezelés során (dózis csökkentése vagy a gyógyszer abbahagyása és antipszichotikus gyógyszerek felírása szükséges). Ezen állapotok leállítása után, ha vannak jelzések, az alacsony dózisú kezelést meg lehet folytatni.

A lehetséges kardiotoxikus hatások miatt óvatosság szükséges a tirotoxikózissal vagy pajzsmirigyhormon-készítményeket kapó betegek kezelésekor..

Elektrokonvulzív terápiával kombinálva csak gondos orvosi felügyelet mellett írják elő.

A hajlamos és idős betegek esetében ez provokálhatja a gyógyszeres pszichózis kialakulását, főleg éjszaka (a gyógyszer abbahagyása után néhány napon belül eltűnnek)..

Bénítóbél-elzáródást okozhat, főleg krónikus székrekedésben szenvedő betegek, idős emberek vagy azoknál a betegeknél, akik kénytelenek megfigyelni az ágyban pihenést.

Az általános vagy helyi érzéstelenítés elvégzése előtt figyelmeztetni kell az érzéstelenítőt, hogy a beteg a gyógyszert szedi.

Az antikolinerg hatásnak köszönhetően csökkent a teherhajlás és a nyálkahártya összetételében viszonylag növekedhet a nyálka mennyisége, ami kontaktlencséket használó betegek szaruhártya-károsodásához vezethet..

Hosszú távú alkalmazás esetén megnövekszik a fogszuvasodás előfordulási gyakorisága. Növekszik a riboflavin igény.

Az állatok szaporodásáról szóló tanulmány káros hatást fejt ki a magzatra, és terhes nőkön nem végeztek megfelelő és szigorúan ellenőrzött vizsgálatokat. Terhes nőkben a gyógyszert csak akkor szabad használni, ha az anya számára előirányzott előny meghaladja a magzatra gyakorolt ​​lehetséges kockázatot.

Bejut az anyatejbe és álmosságot okozhat csecsemőknél..

Az újszülöttek "megvonási" szindróma kialakulásának elkerülése érdekében (légszomj, álmosság, bélkólika, fokozott ideges ingerlékenység, hipotenzió vagy magas vérnyomás, remegés vagy spasztikus jelenségek) a gyógyszert fokozatosan törlik legalább 7 héttel a várható szülés előtt..

A gyermekek érzékenyebbek az akut túladagolásra, amelyet veszélyesnek és számukra potenciálisan végzetesnek kell tekinteni..

A kezelési periódus során óvatosan kell járni járművek vezetésében és egyéb olyan potenciálisan veszélyes tevékenységekben való részvételhez, amelyek fokozott figyelmet és a pszichomotoros reakciók sebességét igénylik.

Terhesség és szoptatás

Terhes nőkben a gyógyszert csak akkor szabad használni, ha az anya számára előirányzott előny meghaladja a magzatra gyakorolt ​​lehetséges kockázatot.

Bejut az anyatejbe és álmosságot okozhat csecsemőknél. Az újszülöttek "megvonási" szindróma kialakulásának elkerülése érdekében (légszomj, álmosság, bélkólika, fokozott ideges ingerlékenység, megnövekedett vagy csökkent vérnyomás, remegés vagy görcsös hatások) a gyógyszert fokozatosan törlik legalább 7 héttel a várható szülés előtt..

Kölcsönhatás

Etanol és a központi idegrendszert depresszáló gyógyszerek (beleértve az egyéb antidepresszánsokat, barbiturátokat, benzadiazepineket és általános érzéstelenítőket) együttes használata esetén a központi idegrendszerre gyakorolt ​​gátló hatás, a légzőszervi depresszió és a vérnyomáscsökkentő hatás jelentős növekedése lehetséges.

Növeli az etanolt tartalmazó italok érzékenységét..

Növeli az antikolinerg hatással rendelkező gyógyszerek antikolinerg hatását (például fenotiazinok, parkinsonisz elleni gyógyszerek, amantadin, atropin, biperidén, antihisztaminok), ami növeli a mellékhatások kockázatát (a központi idegrendszerből, látásból, a bélből és a hólyagból).

Antihisztaminokkal kombinálva a klonidin - fokozza a központi idegrendszer gátló hatását; atropinnal - növeli a bénulási bél obstrukciójának kockázatát; extrapiramidális reakciókat okozó gyógyszerekkel - az extrapiramidális hatások súlyosságának és gyakoriságának növekedése.

A gyógyszer és az indirekt antikoagulánsok (kumarin vagy indadionszármazékok) egyidejű alkalmazásával lehetséges az utóbbi antikoaguláns aktivitásának fokozása.

A gyógyszer fokozhatja a kortikoszteroidok által okozott depressziót.

Antikonvulzív gyógyszerekkel kombinálva növelhető a központi idegrendszerre gyakorolt ​​gátló hatás, csökkenthető a görcsös aktivitás küszöbértéke (nagy adagokban történő alkalmazás esetén), és csökkenthető az utóbbi hatékonysága..

A tirotoxikózis kezelésére szolgáló gyógyszerek növelik az agranulocitózis kockázatát.

Csökkenti a fenitoin és az alfa-blokkolók hatékonyságát.

A mikroszomális oxidáció gátlói (cimetidin) meghosszabbítják a T1 / 2-t, növelik a gyógyszer toxikus hatásainak kockázatát (20-30% -os dóziscsökkentést igényelhetnek), a mikroszomális májenzimek indukálói (barbiturátok, karbamazepin, fenitoin, nikotin és orális fogamzásgátlók) csökkentik a plazmakoncentrációt és csökkenti a gyógyszer hatékonyságát.

A fluoxetin és a fluvoxamin növeli a gyógyszer koncentrációját a plazmában (50% -kal csökkentheti az amitriptilin adagját).

Antikolinerg szerekkel, fenotiazinokkal és benzodiazepinekkel kombinálva - a nyugtató és központi antikolinerg hatások kölcsönös fokozása és az epilepsziás rohamok fokozott kockázata (csökkent a görcsrohamok küszöbértéke); A fenotiazinok ezen felül növelhetik a rosszindulatú neuroleptikus szindróma kockázatát.

Az amitriptilin klonidin, guanetidin, betanidin, rezerpin és metildopa egyidejű alkalmazásával - ez utóbbi hipotenzív hatásának csökkenése; kokainnal - szívritmuszavarok kialakulásának kockázata.

Ösztrogéntartalmú orális fogamzásgátló gyógyszerek és ösztrogének fokozhatják a gyógyszer biohasznosulását; antiaritmiás szerek (például kinidin) növelik a ritmuszavarok kockázatát (esetleg lelassítják a gyógyszer anyagcseréjét).

A diszulfirammal és más acetaldehid-hidrogén-gátlókkal történő együttes alkalmazás provokálja a delíriumot.

Nem összeegyeztethető a MAO-gátlókkal (lehetséges a hyperpyrexia, a súlyos görcsök, a hypertoniás krízisek és a betegek halálának periódusa).

A pimozid és a probucol fokozhatják a szívritmuszavarokat, ami a Q-T intervallum meghosszabbításában nyilvánul meg az EKG-n.

Fokozza az epinefrinre, a norepinefrinre, az izoprenalinra, az efedrinre és a fenilefrinre a CVS-re gyakorolt ​​hatást (beleértve akkor is, ha ezek a gyógyszerek a helyi érzéstelenítés részét képezik), és növeli a szívritmuszavarok, tachikardia és súlyos artériás hipertónia kockázatát..

Intranazális beadásra vagy szemészeti alkalmazásra (szignifikáns szisztémás felszívódás mellett) történő alfa-adrenoszimulánsokkal történő együttes alkalmazás esetén az utóbbi vazokonstrikciós hatása fokozódhat.

A pajzsmirigyhormonokkal együtt véve - a terápiás hatás és a toxikus hatások kölcsönös fokozása (beleértve a szívritmuszavarokat és a központi idegrendszert stimuláló hatást).

Az M-antikolinerg szerek és antipszichotikumok (antipszichotikumok) növelik a hyperpyrexia kockázatát (különösen forró időben).

Más hematotoxikus gyógyszerekkel való közös beosztás esetén lehetséges a hematotoxicitás fokozása.

Tárolási feltételek

A gyermekek számára nem elérhető helyen, száraz, fénytől védett, legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten.

amitriptylin

Az antidepresszáns Amitriptyline gyógyszer fájdalomcsillapító, H2-hisztamin-blokkoló és antiserotonin hatású, elősegíti az éjszakai vizeletinkontinencia kiküszöbölését és csökkenti az étvágyat. A szorongás által bonyolult depresszióban az Amitriptyline csökkenti mind a depressziós megnyilvánulásokat, mind az izgalmat és a szorongást. A gyógyszer anticercerikus hatása annak köszönhető, hogy blokkolja a hisztamin H2 receptorok munkáját a gyomor sejtjeiben. Így elérhető a hatékony fájdalomcsillapítás, valamint a gyomorfekély és a nyombélfekély felgyorsult gyógyulása..
Az amitriptilin magas hatékonysága a nervás bulimia kezelésében nincs tudományos indokolással. Közismert azonban, hogy a gyógyszer jó eredményeket mutat e betegség elleni küzdelemben (ebben az esetben javulást okoznak bulimia-ban szenvedő betegek, függetlenül a depressziós állapotok jelenlététől / hiányától; az anti-bulimikus hatás még antidepresszáns hatás hiányában jelentkezik)..

Felhasználási indikációk:
Az Amitriptilin gyógyszer alkalmazásának indikációi: depresszió (különösen szorongással, agitációval és alvászavarokkal, beleértve gyermekkorban is, endogén, involúciós, reaktív, neurotikus, drog, szerves agykárosodással, alkohol-megvonással), skizofrén pszichózisok, kevert érzelmek rendellenességek, viselkedési rendellenességek (aktivitás és figyelem), éjszakai enurézis (hólyaghipotenzióval rendelkező betegek kivételével), bulimia nervosa, krónikus fájdalom szindróma (krónikus fájdalom rákos betegekben, migrén, reumás betegségek, atipikus arcfájdalmak, posztherpeszis neuralgia, poszttraumás) neuropathia, cukorbetegség vagy egyéb perifériás neuropathia), fejfájás, migrén (megelőzés), gyomor- és nyombélfekély.

Alkalmazási mód:
Az amitriptilint szájon át, rágás nélkül, közvetlenül étkezés után vegye be (a gyomor nyálkahártya irritációjának csökkentése érdekében). A kezdeti adag felnőtteknek éjszakánként 25-50 mg, azután az adagot 5-6 nap alatt 150-200 mg / napra növelik 3 adagban (az adag legnagyobb részét éjjel kell bevenni). Ha 2 héten belül nincs javulás, a napi adagot 300 mg-ra emelik. Ha a depresszió jelei eltűnnek, az adagot 50-100 mg / napra csökkentik, és a kezelést legalább 3 hónapig folytatják. Idős korban, enyhe rendellenességek esetén, 30-100 mg / nap (éjjel) adagot írnak elő, a terápiás hatás elérése után a minimális effektív adagra váltanak - 25-50 mg / nap.

Intramuskulárisan vagy iv (lassan beadva) 20–40 mg dózisban, napi 4 alkalommal, fokozatosan lenyelve. A kezelés időtartama nem haladhatja meg a 6-8 hónapot. Éjszakai enurézissel 6-10 éves gyermekeknél - 10-20 mg / nap éjjel, 11-16 éves korig - 25-50 mg / nap. Gyermekek antidepresszánsként: 6–12 éves korig - 10–30 mg vagy 1-5 mg / kg / nap, részben, serdülőkorban - 10 mg, naponta háromszor (szükség esetén 100 mg / napig). A neurogenikus krónikus fájdalmakkal járó, migrén megelőzésére (beleértve az elhúzódó fejfájást is) - 12,5-25 és 100 mg / nap között (az adag legnagyobb részét éjjel kell bevenni).

Mellékhatások:
Az Amitriptilin gyógyszer alkalmazásának mellékhatásairól ismertek az antikolinerg hatások: homályos látás, elhelyezkedés bénulása, mirdiasis, megnövekedett szemnyomás (csak azoknál, akiknek helyi anatómiai hajlamuk van - az elülső kamra szűk szöge), tachikardia, szájszárazság, zavart zavar, delirium vagy hallucinációk., székrekedés, bénulási bél obstrukció, vizelési nehézség, csökkent izzadás. Az idegrendszertől: álmosság, astenia, ájulás, szorongás, zavarok, hallucinációk (különösen idős és Parkinson-kórban szenvedő betegek esetén), szorongás, izgatottság, motoros szorongás, mániás állapot, hipomániás állapot, agresszivitás, memóriakárosodás, depersonalizáció, fokozott depresszió, csökkent koncentrációs képesség, álmatlanság, "rémálom" álmok, ásítás, asthenia; a pszichózis tüneteinek aktiválása; fejfájás, myoclonus; dysarthria, kis izmok, különösen a kezek, a kezek, a fej és a nyelv remegése, perifériás neuropathia (paresztézia), myasthenia gravis, myoclonus; ataxia, extrapiramidális szindróma, fokozott és fokozott epilepsziás rohamok; változások az EEG-n. A CCC-ből: tachikardia, szívdobogás, szédülés, ortosztatikus hipotenzió, nem specifikus EKG változások (S-T intervallum vagy T hullám) szívbetegség nélküli betegekben; aritmia, vérnyomás labilitás (a vérnyomás csökkenése vagy növekedése), az intraventrikuláris vezetőképesség zavara (a QRS komplex tágulása, a P-Q intervallum változásai, a köteg elágazási blokkjának blokádja). Az emésztőrendszerből: hányinger, ritkán hepatitis (beleértve a károsodott májfunkciót és kolesztatikus sárgaságot), gyomorégés, hányás, gastralgia, fokozott étvágy és testtömeg vagy csökkent étvágy és testtömeg, stomatitis, ízváltozás, hasmenés, a nyelv elsötétülése. Az endokrin rendszerből: a herék méretének (ödéma) növekedése, nőgyógyászat; az emlőmirigyek méretének növekedése, galaktorrhea; csökkent vagy fokozott libidó, csökkent potencia, hipo- vagy hiperglikémia, hyponatremia (csökkent vazopresszintermelés), az ADH nem megfelelő szekréciójának szindróma.

Hemopoietikus szervekből: agranulocytosis, leukopenia, trombocytopenia, purpura, eosinophilia. Allergiás reakciók: bőrkiütés, a bőr viszketése, urticaria, fényérzékenység, az arc és a nyelv duzzanata. Egyéb: hajhullás, fülzúgás, ödéma, hyperpyrexia, duzzadt nyirokcsomók, húgyvisszatartás, pollakiuria, hypoproteinemia. Lemondási tünetek: hirtelen megszakítással a hosszabb kezelés után - hányinger, hányás, hasmenés, fejfájás, rossz közérzet, alvászavarok, szokatlan álmok, szokatlan izgalom; fokozatosan megszakítva hosszabb kezelés után - ingerlékenység, motoros szorongás, alvászavarok, szokatlan álmok. A gyógyszerrel való kapcsolat nem bizonyított: lupus-szerű szindróma (migrációs ízületi gyulladás, antinukleáris antitestek megjelenése és pozitív rheumatoid faktor), károsodott májműködés, ageusia. Helyi reakciók az iv alkalmazásra: tromboflebitisz, lymphangitis, égő érzés, allergiás bőrreakciók. Tünetek A központi idegrendszer oldaláról: álmosság, sztúr, kóma, ataxia, hallucinációk, szorongás, pszichomotoros agitáció, csökkent koncentrációs képesség, zavaró képesség, zavartság, dizartria, hiperreflexia, izommerevség, choreoathetosis, epilepsziás szindróma. A CCC részéről: csökkent vérnyomás, tachikardia, aritmia, károsodott intrakardiális vezetőképesség, EKG változások (különösen QRS), sokk, szívelégtelenség, jellegzetes a triciklusos antidepresszánsokkal való intoxikációra; nagyon ritka esetekben szívmegállás. Egyéb: légzésdepresszió, légszomj, cianózis, hányás, hipertermia, mydriasis, fokozott izzadás, oliguria vagy anuria. A tünetek a túladagolás után 4 órával alakulnak ki, a maximumot 24 óra elteltével és 4-6 napig tartják. Túladagolás gyanúja esetén, különösen gyermekeknél, a beteget kórházba kell helyezni. Kezelés: szájon át történő beadással: gyomormosás, aktív szén kinevezése; tüneti és szupportív kezelés; súlyos antikolinerg hatásokkal (csökkent vérnyomás, ritmuszavarok, kóma, mioklonikus rohamok) - kolinészteráz-gátlók bevezetése (a rohamok fokozott kockázata miatt a fizostigmin használata nem ajánlott); a vérnyomás és a víz-elektrolit egyensúly fenntartása. Megjelenik a CCC funkcióinak (ideértve az EKG-t) 5 napig tartó ellenőrzése (visszaesés 48 órán belül vagy később fordulhat elő), görcsoldó kezelés, mechanikus szellőzés és egyéb újraélesztési intézkedések. A hemodialízis és a kényszerített diurezis hatástalan.

Ellenjavallatok:
Ellenjavallatok az Amitriptyline gyógyszer használatához: túlérzékenység, MAO-gátlókkal együtt történő alkalmazás és 2 héttel a kezelés megkezdése előtt, miokardiális infarktus (akut és szubakut időszak), akut alkoholmérgezés, akut mérgezés altatókkal, fájdalomcsillapító és pszichoaktív gyógyszerekkel, zárt szögű glaukóma, súlyos rendellenességek és intraventrikuláris vezetőképesség (a köteg elágazási blokkja, AV blokk II stádium), szoptatás, gyermekkor (legfeljebb 6 évig - orális formában, legfeljebb 12 évig, i / m és iv alkalmazásával)..

Krónikus alkoholizmus, asztma, mániás-depresszív pszichózis, a csontvelő vérképződésének elnyomása, CVD-betegségek (angina pectoris, aritmia, szívblokk, CHF, miokardiális infarktus, artériás hipertónia), stroke, csökkent gastrointestinalis motoros funkció (paralízisos bél obstrukció veszélye),, máj- és / vagy veseelégtelenség, tirotoxikózis, prosztata hiperplázia, húgyvisszatartás, hólyag hipotenzió, skizofrénia (a pszichózis aktiválódhat), epilepszia, terhesség (különösen I. trimeszterben), időskor.

Terhesség:
Terhesség alatt az Amitriptyline gyógyszer szedése ellenjavallt.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel:
Etanol és a központi idegrendszert depresszáló gyógyszerek (beleértve az egyéb antidepresszánsokat, barbiturátokat, benzadiazepineket és általános érzéstelenítőket) együttes használata esetén a központi idegrendszerre gyakorolt ​​gátló hatás, a légzésdepresszió és a hipotenzív hatás jelentős növekedése lehetséges. Növeli az etanolt tartalmazó italok érzékenységét. Növeli az antikolinerg hatással rendelkező gyógyszerek antikolinerg hatását (például fenotiazinok, parkinsonisz elleni gyógyszerek, amantadin, atropin, biperidén, antihisztaminok), ami növeli a mellékhatások kockázatát (a központi idegrendszerből, látásból, a bélből és a hólyagból). Antihisztaminokkal kombinálva a klonidin - fokozza a központi idegrendszer gátló hatását; atropinnal - növeli a bénulási bél obstrukciójának kockázatát; extrapiramidális reakciókat kiváltó gyógyszerekkel fokozza az extrapiramidális hatások súlyosságát és gyakoriságát. Az amitriptilin és az indirekt antikoagulánsok (kumarin vagy indadionszármazékok) egyidejű alkalmazásával lehetséges az utóbbi antikoaguláns aktivitásának fokozása. Az amitriptilin fokozhatja a kortikoszteroidok által okozott depressziót. Antikonvulzív gyógyszerekkel kombinálva növelhető a központi idegrendszerre gyakorolt ​​gátló hatás, csökkenthető a görcsös aktivitás küszöbértéke (nagy adagokban történő alkalmazás esetén), és csökkenthető az utóbbi hatékonysága. A tirotoxikózis kezelésére szolgáló gyógyszerek növelik az agranulocitózis kockázatát. Csökkenti a fenitoin és az alfa-blokkolók hatékonyságát. A mikroszomális oxidáció gátlói (cimetidin) meghosszabbítják a T1 / 2-t, növelik az amitriptilin toxikus hatásainak kockázatát (szükség lehet a dózis 20-30% -kal történő csökkentésére), a mikroszomális májenzimek indukálói (barbiturátok, karbamazepin, fenitoin, nikotin és orális fogamzásgátlók) csökkentik a plazmakoncentrációt és csökkentheti az amitriptilin hatékonyságát.

A fluoxetin és a fluvoxamin növeli az amitriptylin koncentrációját a plazmában (az amitriptylin dózisának 50% -kal történő csökkentésére lehet szükség). Antikolinerg szerekkel, fenotiazinokkal és benzodiazepinekkel kombinálva - a nyugtató és központi antikolinerg hatások kölcsönös fokozása és az epilepsziás rohamok fokozott kockázata (csökkent a görcsrohamok küszöbértéke); A fenotiazinok ezen felül növelhetik a rosszindulatú neuroleptikus szindróma kockázatát. Az amitriptilin klonidin, guanetidin, betanidin, rezerpin és metildopa egyidejű alkalmazásával - ez utóbbi hipotenzív hatásának csökkenése; kokainnal - szívritmuszavarok kialakulásának kockázata. Az ösztrogéntartalmú orális fogamzásgátlók és ösztrogének fokozhatják az amitriptilin biohasznosulását; antiaritmiás szerek (például kinidin) növelik a ritmuszavarok kockázatát (esetleg lelassíthatják az amitriptilin metabolizmusát). A diszulfirammal és más acetaldehidrogenázgátlókkal történő együttes alkalmazás provokálja a delíriumot. Nem összeegyeztethető a MAO-gátlókkal (lehetséges a hyperpyrexia, a súlyos görcsök, a hypertoniás krízisek és a betegek halálának periódusai gyakorisága). A pimozid és a probucol fokozhatja a szívritmuszavarokat, ami abban nyilvánul meg, hogy meghosszabbítja az EKG Q-T intervallumát. Fokozza az epilefrinre, norepinefrinre, izoprenalinra, efedrinre és fenilefrinre gyakorolt ​​hatását a CVS-re (beleértve akkor is, ha ezek a gyógyszerek a helyi érzéstelenítés részét képezik), és növeli a szívritmuszavarok, tachikardia és súlyos artériás hipertónia kockázatát. Intranazális beadásra vagy szemészeti alkalmazásra (jelentős szisztémás felszívódás mellett) alkalmazva alfa-adrenoszimulánsokkal kombinálva, az utóbbi értágító hatása fokozódhat. Pajzsmirigyhormonokkal kombinálva - a terápiás hatás és a toxikus hatások kölcsönös fokozása (beleértve a szívritmuszavarokat és a központi idegrendszert stimuláló hatást). Az M-antikolinerg szerek és antipszichotikumok (antipszichotikumok) növelik a hyperpyrexia kockázatát (különösen forró időben). Más hematotoxikus gyógyszerekkel való közös beosztás esetén lehetséges a hematotoxicitás fokozása.

túladagolás:
Az Amitriptilin túladagolásának tünetei: álmosság, zavart, zavart, eszméletvesztés kómáig, kitágult pupillák, láz, légszomj, dizartria, izgatottság, hallucinációk, rohamok, izommerevség, hányás, aritmia, artériás hipotenzió, szívelégtelenség, depresszió lélegző.
Kezelés: az amitriptil-terápia abbahagyása, gyomormosás, folyadék-infúzió, tüneti kezelés, vérnyomás és a víz-elektrolit egyensúly fenntartása. A szív- és érrendszeri aktivitás (EKG) ellenőrzése 5 napig indokolt, mert a visszaesés 48 óra elteltével vagy később fordulhat elő.
A hemodialízis és a kényszerített diurezis nem túl hatékony..

Tárolási feltételek:
A gyógyszert kisgyermekek elől elzárva, 10-25 ° C hőmérsékleten, száraz, sötét helyen tárolják.

Kiadási forma:
Csomagolás - 50 tabletta, amelyek mindegyike 25 mg hatóanyagot tartalmaz.
20, 50 és 100 bevont tabletta kiszerelésben.
2 ml színtelen üveg ampullákban. 5 ampullát öntött PVC tartályba csomagolnak. 2 öntött tartályt (10 ampulla) és a használati utasításokat egy kartondobozba helyeznek.
Injekciós oldat 10 mg / ml ampullában, 2 ml, 5 vagy 10 ampullában kartondobozban; 5 ampulla buborékcsomagolásonként, 1 vagy 2 buborékcsomagolás kartoncsomagban, a használati útmutatóval együtt.
Átlátszó, színtelen, mechanikai szennyeződésektől mentes, enyhén színű lehet.

Szerkezet:
A bevont tabletta 0,0283 g (28,3 mg) amitriptilin-hidrokloridot tartalmaz, ami 0,025 g (25 mg) amitriptilinnek felel meg..
1 mg oldatos injekcióhoz 10 mg amitriptilin-hidroklorid (amitriptilinre vonatkoztatva)
Segédanyagok: glükóz, nátrium-klorid, benzetónium-klorid, injekcióhoz való víz.